Se la metformina non è efficace nel controllo della glicemia, gli agonisti del recettore GLP-1 possono essere utilizzati per proteggere il sistema cardiovascolare

Un amico che soffre di diabete ha lasciato un messaggio a Huazi, dicendogli che non riusciva ancora a controllare la glicemia dopo aver assunto metformina e acarbosio. Qualcuno gli suggerì di usare un farmaco chiamato "peptide" per la cura, dicendo che fa bene al cuore. Che tipo di droga è questa?

Huazi ha affermato che i farmaci ipoglicemizzanti il ​​cui nome contiene la parola "peptide" dovrebbero riferirsi agli agonisti del recettore GLP-1. I farmaci più comunemente usati sono liraglutide, dulaglutide, semaglutide, microsfere di exenatide, loxenatide, ecc. Questi farmaci non solo possono abbassare la glicemia, ma hanno anche effetti protettivi cardiovascolari.

1. Che cosa è un agonista del recettore GLP-1?

L'intestino umano può secernere un ormone peptidico multifunzionale in grado di attivare il recettore del peptide-1 simile al glucagone (GLP-1) , promuovere la secrezione di insulina in modo dipendente dal glucosio, ritardare lo svuotamento gastrico, ridurre l'assunzione di cibo e ridurre il peso.

Tuttavia, gli ormoni peptidici secreti naturalmente dal corpo umano vengono rapidamente scomposti dalla dipeptidil peptidasi 4 (DPP-4) una volta entrati nel sangue e perdono il loro effetto. Per questo motivo, sono stati sviluppati degli agonisti del recettore GLP-1 con una struttura simile agli ormoni peptidici naturali del corpo, in grado di attivare il recettore GLP-1 e di abbassare i livelli di zucchero nel sangue.

Gli agonisti del recettore GLP-1 sono glucosio-dipendenti, con un basso rischio di ipoglicemia. Hanno inoltre un effetto protettivo sulle cellule nervose e sulle cellule miocardiche, abbassando al contempo i livelli di zucchero nel sangue .

2. Agonisti del recettore GLP-1 comunemente usati

Attualmente sono disponibili sul mercato diversi agonisti del recettore GLP-1, tra cui i più comunemente utilizzati sono liraglutide, dulaglutide e semaglutide . Nel Paese è in corso la richiesta per la somministrazione orale di semaglutide, ma ci vorrà del tempo prima che possa essere commercializzata. Attualmente, tutti e tre sono disponibili in formulazioni iniettabili. Il liraglutide deve essere iniettato una volta al giorno, mentre il dulaglutide e il semaglutide devono essere iniettati una volta alla settimana .

Negli Stati Uniti, liraglutide e semaglutide sono approvati per il trattamento della perdita di peso nei pazienti obesi, mentre dulaglutide è utilizzato solo per il trattamento del diabete di tipo 2. Tuttavia, nel nostro Paese, questi tre farmaci possono essere utilizzati solo per curare il diabete di tipo 2 e non per perdere peso .

Semaglutide è stato sviluppato sulla base di liraglutide, pertanto semaglutide può essere considerato una "formulazione settimanale" di liraglutide . Somministrare il farmaco una volta alla settimana è più comodo e può migliorare l'aderenza alla terapia da parte dei pazienti. Pertanto, i principali tipi di agonisti del recettore GLP-1 attualmente sono dulaglutide e semaglutide.

3. La differenza tra dulaglutide e semaglutide

L'emivita del dulaglutide è di 4,7 giorni, mentre l'emivita del semaglutide è di 7 giorni. Quanto più lunga è l'emivita, tanto minore è la variazione della concentrazione del farmaco nel sangue durante il trattamento, quindi la concentrazione del farmaco semaglutide è più stabile .

La dose comunemente usata di dulaglutide è di 1,5 mg, mentre la dose comunemente usata di semaglutide è di 0,5 mg. Entrambi possono ridurre l'emoglobina glicata (HbA1c) dell'1,5% rispetto al basale. Tuttavia, quando il semaglutide viene utilizzato alla dose di 1,0 mg, l'HbA1c può essere ridotta dell'1,8%.

In termini di controllo della glicemia, riduzione del peso e abbassamento della pressione sanguigna, la semaglutide è più efficace della dulaglutide .

In termini di protezione cardiovascolare, dulaglutide ha un ampio effetto protettivo cardiovascolare sui pazienti con diabete di tipo 2, mentre semaglutide ha un effetto protettivo sui pazienti con diabete di tipo 2 affetti da malattia cardiovascolare aterosclerotica coronarica.

Pertanto, rispetto ai due, la semaglutide è una scelta più adatta per i pazienti con diabete di tipo 2 che vogliono perdere peso , mentre la dulaglutide è più adatta per i pazienti con diabete di tipo 2 che necessitano di protezione cardiovascolare .

Riassumendo, se la glicemia non è ancora ben controllata nonostante la dieta, l'aumento dell'esercizio fisico e l'assunzione di metformina e altri farmaci ipoglicemizzanti, è possibile ricorrere agli agonisti del recettore GLP-1 per il trattamento. Oltre ad abbassare i livelli di zucchero nel sangue, ha anche un buon effetto protettivo sul sistema cardiovascolare. Il medicinale deve essere utilizzato sotto la supervisione di un medico. In caso di dubbi sull'uso del medicinale, consultare un medico o un farmacista. Sono il farmacista Huazi. Benvenuti a seguirmi e condividere altre conoscenze sulla salute.