La metformina è obsoleta? Avrà un effetto più efficace nel ridurre la glicemia se combinato con "Gliptin" come farmaco combinato?

Qualche tempo fa, nella versione del 2022 dell'"ADA/EASD: Consensus on the Management of Hyperglycemia in Type 2 Diabetes (Draft)", gli agonisti del recettore GLP1 e gli inibitori SGLT2 erano maggiormente raccomandati come farmaci per il trattamento del diabete di tipo 2. La metformina tradizionale è stata raramente menzionata. Molti amici hanno chiesto a Huazi se la metformina sia obsoleta nel trattamento del diabete di tipo 2.

Huazi ha affermato che la ricerca sul diabete ha evidenziato che due nuovi farmaci ipoglicemizzanti hanno effetti protettivi più forti sugli organi, per questo hanno ricevuto più raccomandazioni. Ma la metformina non è stata eliminata. Nel trattamento del diabete di tipo 2, la metformina rimane un farmaco ipoglicemizzante orale sicuro ed efficace.

Inoltre, nel nuovo ciclo di approvvigionamento centralizzato nazionale dei farmaci, è inclusa nel catalogo anche la preparazione combinata di metformina e vildagliptina, il che indica che la metformina non è stata ritirata dal mercato dei farmaci antidiabetici di prima linea.

1. Metformina, che è ancora forte nonostante l'età avanzata

Fin dalla sua scoperta, la metformina è stata il farmaco di scelta per il diabete di tipo 2. Inoltre, dopo decenni di verifiche, è stato dimostrato che la metformina ha un significativo effetto ipoglicemizzante con scarse reazioni avverse. Nelle linee guida per il trattamento del diabete di vari Paesi, si raccomanda di includere sempre la metformina nel piano terapeutico per i pazienti con diabete di tipo 2, a meno che non vi siano controindicazioni.

Sebbene ora disponiamo di farmaci ipoglicemizzanti come gli agonisti del recettore GLP1 e gli inibitori SGLT2, la metformina resta la prima scelta per i pazienti con diabete di recente diagnosi e il suo effetto ipoglicemizzante è ancora affidabile. Solo che il primo ha un effetto protettivo leggermente più forte su organi come il cuore e i reni ed è più adatto ai pazienti diabetici con un lungo decorso della malattia.

2. Vildagliptina, un nuovo farmaco ipoglicemizzante

La vildagliptina è un inibitore altamente potente e selettivo della dipeptidil-peptidasi 4 (DPP-4) che ritarda il metabolismo del peptide 1 simile al glucagone (GLP1) negli esseri umani. Il GLP1 è un ormone incretinico prodotto dal corpo umano che stimola la secrezione di insulina in base ai livelli di zucchero nel sangue.

Il GLP1 prodotto naturalmente ha una breve durata d'azione e viene metabolizzato e inattivato dal DDP-4 entro pochi minuti dalla produzione. La vildagliptina inibisce l'azione della DPP-4 e può prolungare l'effetto stimolante del GLP1 sulla secrezione di insulina. Inoltre, quando il livello di zucchero nel sangue è troppo basso, il GLP1 non avrà effetto, non vi è alcun rischio di ipoglicemia ed è molto sicuro.

3. L'effetto ipoglicemizzante è più forte dopo l'uso combinato

Dal punto di vista del meccanismo farmacologico, metformina e vildagliptina possono completarsi bene a vicenda se usati in combinazione.

La metformina può migliorare la resistenza all'insulina, aumentare l'utilizzo del glucosio da parte dei tessuti, ridurre la produzione di glicogeno epatico e inibire l'assorbimento del glucosio da parte delle cellule della parete intestinale. Non ha alcun effetto ipoglicemico evidente sulle persone normali e non vi è alcun rischio di ipoglicemia se usato da solo nel diabete di tipo 2. La vildagliptina può favorire la secrezione di insulina in base al livello di zucchero nel sangue.

Se la glicemia non è ancora ben controllata dopo aver raggiunto la dose terapeutica ottimale di metformina, è possibile aggiungere vildagliptina per controllare ulteriormente la glicemia senza il rischio di ipoglicemia e con meno reazioni avverse.

Combinando i due farmaci in un unico farmaco è possibile migliorare l'aderenza alla terapia farmacologica da parte dei pazienti ed evitare il fallimento del trattamento dovuto alla mancata assunzione di alcune dosi. Inoltre, dopo che le compresse di metformina e vildagliptina saranno entrate nel catalogo nazionale centralizzato degli acquisti, il prezzo del farmaco scenderà in modo significativo e i costi dei farmaci per i pazienti saranno notevolmente ridotti.

In sintesi, la metformina non è obsoleta e continua a essere il farmaco di prima scelta per i pazienti con diabete di tipo 2 di recente diagnosi. Una volta raggiunta la dose terapeutica ottimale di metformina, se la glicemia non è ancora sotto controllo, è possibile aggiungere vildagliptina come farmaco concomitante per controllare ulteriormente la glicemia. È anche possibile scegliere una combinazione di metformina e vildagliptina per semplificare la terapia farmacologica, migliorare l'aderenza alla terapia e controllare meglio la glicemia.

Il medicinale deve essere utilizzato sotto la supervisione di un medico. In caso di dubbi sull'uso del medicinale, consultare un medico o un farmacista. Sono il farmacista Huazi. Benvenuti a seguirmi e condividere altre conoscenze sulla salute.