Sacubitril/valsartan può trattare l'insufficienza cardiaca e abbassare la pressione sanguigna. A cosa bisogna fare attenzione quando lo si utilizza?

Un mio amico soffre di pressione alta e problemi cardiaci, quindi il medico gli ha prescritto sacubitril valsartan. Disse a Huazi che non aveva familiarità con questa medicina. Sapeva che il valsartan era un farmaco antipertensivo per la pressione alta, ma non aveva familiarità con il sacubitril. A cosa bisogna fare attenzione quando lo si usa?

Huazi ha affermato che sacubitril/valsartan è un nuovo tipo di farmaco e il primo inibitore del recettore dell'angiotensina e della neprilisina (ARNI) al mondo ad essere commercializzato. Inizialmente veniva utilizzato per curare l'insufficienza cardiaca, ma in seguito si è scoperto che aveva un buon effetto di controllo anche sulla pressione alta, per cui è stato approvato per il trattamento dell'ipertensione.

1. "Farmaco composto" speciale a singolo co-cristallo

Quando molte persone vedono il nome del farmaco "sacubitril valsartan", pensano che si tratti di un farmaco composto. Questa interpretazione non è errata. Dopo l'assunzione, i due componenti sacubitril e valsartan vengono scomposti nel corpo umano e producono il loro effetto. Tuttavia, il sacubitril/valsartan è diverso dai tradizionali farmaci composti che vengono realizzati miscelando due farmaci e pressandoli in compresse. Si tratta di un farmaco monocristallino ottenuto miscelando due farmaci in un rapporto molare di 1:1.

Questo processo avanzato non solo aumenta la stabilità del farmaco, ma rende anche più elevata la biodisponibilità del valsartan nella combinazione sacubitril/valsartan.

2. Il sacubitril è un inibitore della neprilisina

Sulle cellule cardiache e sulle cellule endoteliali vascolari è presente un sistema peptidico natriuretico in grado di contrastare gli effetti del sistema renina-angiotensina-aldosterolo (RAAS). Tuttavia, i peptidi natriuretici prodotti dal corpo umano vengono rapidamente degradati dall'encefalinasi e hanno un'emivita di soli pochi minuti.

Il sacubitril può inibire l'attività dell'encefalinasi, potenziare e prolungare l'effetto dei peptidi natriuretici, rafforzare l'inibizione del RAAS ed esercitare effetti antipertensivi e anti-insufficienza cardiaca.

Il sacubitril può inibire la degradazione della bradichinina e anche i farmaci pril possono inibire la degradazione della bradichinina, quindi entrambi possono causare tosse secca e angioedema e le reazioni avverse aumentano se usati insieme. I farmaci sacubitril e pril non possono essere usati insieme. Se un paziente ha assunto in precedenza farmaci a base di Pril, deve passare a Sacubitril Valsartan e attendere almeno 36 ore prima di assumere i farmaci.

3. Il valsartan è un inibitore del RAAS

Il valsartan è un antagonista del recettore dell'angiotensina 2 in grado di inibire il legame dell'angiotensina 2 ai recettori sui vasi sanguigni, inibire il RAAS ed esercitare effetti antipertensivi e anti-insufficienza cardiaca.

Dopo che valsartan e sacubitril formano un unico farmaco co-cristallino, la biodisponibilità migliora notevolmente. In 50 mg di sacubitril-valsartan, sono contenuti 24 mg di sacubitril e 26 mg di valsartan, equivalenti a 40 mg di valsartan.

Se utilizzato per trattare l'ipertensione, prestare attenzione alla conversione del dosaggio. Ad esempio, se la pressione sanguigna può essere tenuta sotto controllo assumendo 40 mg di valsartan, è possibile assumere 50 mg di sacubitril valsartan; se inizialmente assumevi 80 mg di valsartan, puoi scegliere 100 mg di sacubitril valsartan.

4. Altre questioni che richiedono attenzione

L'effetto del sacubitril/valsartan è scarsamente influenzato dalla dieta e non esiste una restrizione rigorosa circa il momento di assunzione del medicinale. Durante l'assunzione del farmaco può verificarsi tosse secca, ma i sintomi solitamente non sono gravi. Si raccomanda di assumere il medicinale con regolarità e di non interromperne la cura senza autorizzazione. Tuttavia, se si verifica un angioedema, interrompere immediatamente l'assunzione del medicinale e consultare un medico.

Sacubitril/valsartan può causare un aumento del potassio nel sangue. Prima di assumere il medicinale è necessario misurare il potassio nel sangue. Se il livello di potassio nel sangue è superiore a 5,4 mmol/L, il medicinale non può essere utilizzato. Anche il potassio nel sangue deve essere monitorato durante la terapia farmacologica.

I farmaci che inibiscono il RAAS possono causare insufficienza renale e, se usati in combinazione con farmaci antinfiammatori non steroidei, aumenta il rischio di danno renale; pertanto, è necessario monitorare la funzionalità renale durante la somministrazione del farmaco.

Sacubitril/valsartan non può essere utilizzato in combinazione con aliskiren; può aumentare le reazioni avverse delle statine e si deve usare cautela quando usato in combinazione con le statine; può aggravare la reazione avversa dell'ipotensione causata dal sildenafil e da altri inibitori della PDE-5; e può ridurre la biodisponibilità della metformina.

In sintesi, sacubitril/valsartan può essere utilizzato per l'insufficienza cardiaca e l'ipertensione. Quando lo si usa, la cosa principale da tenere a mente è che non può essere assunto contemporaneamente ai farmaci Pril e che deve esserci un intervallo di tempo superiore alle 36 ore. Quando utilizzato per trattare l'ipertensione, prestare attenzione alla conversione della dose con valsartan. Inoltre, bisogna prestare attenzione alle reazioni avverse e alle interazioni con altri farmaci. I medicinali devono essere usati sotto la supervisione di un medico. In caso di dubbi sui farmaci, consultare un medico o un farmacista. Sono il farmacista Huazi. Benvenuti a seguirmi e condividere altre conoscenze sulla salute.