Mese nazionale per l'uso sicuro dei farmaci丨“Medicina di seconda generazione” Ambroxolo: sai quanto mi sforzo di eliminare il catarro?

Osservazioni introduttive

L'evento "Mese nazionale per l'uso sicuro dei farmaci" del 2023, sul tema "Uso sicuro dei farmaci per la salute delle persone", si svolgerà da metà novembre a metà dicembre. Questo evento promuoverà i concetti e la conoscenza dell'uso sicuro dei farmaci attraverso varie forme e creerà un consenso sociale sulla promozione della sicurezza dei farmaci. A partire da oggi, abbiamo lanciato una rubrica speciale chiamata "Mese dell'uso sicuro dei farmaci" per fornire interpretazioni scientifiche divulgative sull'uso sicuro dei medicinali, allo scopo di migliorare ulteriormente la conoscenza delle scienze sanitarie da parte del pubblico.

Che si tratti di un comune raffreddore, di una bronchite acuta o cronica o di una polmonite, quando è necessario trattare il catarro nelle vie respiratorie, l'ambroxolo è indispensabile. Se utilizzato da solo, l'ambroxolo è disponibile sotto forma di compresse, iniezioni, soluzioni, inalatori, spray e altre forme di dosaggio. Come preparazione composta, i suoi "compagni d'armi" includono farmaci antibatterici, agonisti del recettore β2, glucocorticoidi, farmaci antitosse, ecc. Inoltre, può anche essere utilizzato in combinazione con altri farmaci per agire in modo sinergico.

Perché l'ambroxolo riesce da solo a detenere la metà della quota di mercato degli espettoranti?

Espettoranti che avrebbero potuto prosperare

Perché il catarro è così appiccicoso?

Le vie respiratorie secernono continuamente liquidi. Da un lato, mantiene umide le vie respiratorie. D'altro canto, le secrezioni delle vie respiratorie devono cooperare con il movimento ciliare dell'epitelio bronchiale per espellere polvere, batteri, ecc. presenti nell'aria.

In circostanze normali, l'espettorato viene "spinto" nel tratto digerente tramite le ciglia e non provoca alcun disagio alle persone. Tuttavia, quando si verifica una risposta infiammatoria nel tratto respiratorio, le ghiandole e le cellule caliciformi dei bronchi secernono una grande quantità di mucina. Allo stesso tempo, a causa della morte di un gran numero di cellule infiammatorie, il DNA rimasto nel nucleo cellulare fa sì che l'espettorato sembri "addensato" e la viscosità aumenta notevolmente. In alcuni casi, il blocco delle vie respiratorie può essere pericoloso per la vita.

Per eliminare il catarro sono state trovate numerose medicine. A seconda della tipologia, generalmente includono quanto segue:

Farmaci fluidificanti dell'espettorato

Include espettoranti nauseabondi ed espettoranti stimolanti. Gli espettoranti antinausea agiscono stimolando la mucosa gastrica, inducendo il nervo vago a promuovere in modo riflesso la secrezione delle ghiandole bronchiali, diluendo così l'espettorato. Tra i farmaci rappresentativi c'è il cloruro di ammonio. Gli espettoranti stimolanti sono più semplici: stimolano direttamente la secrezione bronchiale e diluiscono l'espettorato. Tra i farmaci rappresentativi c'è la guaifenesina. Questo tipo di farmaco viene ancora utilizzato come farmaco orale singolo o combinato, ma è più irritante.

Mucolitici

Questo tipo di farmaco può distruggere i legami disolfuro nella mucina, degradare il DNA nell'espettorato e ridurne la viscosità. Tra i farmaci più rappresentativi rientrano l'acetilcisteina, la carbocisteina, ecc. Anche questo tipo di farmaco viene assunto principalmente per via orale. L'acetilcisteina, dall'odore maleodorante, è disponibile sotto forma di aerosol, ma non esiste una forma iniettabile per uso espettorante.

I farmaci sopra menzionati devono affrontare un problema molto concreto: che dire dei pazienti che non possono assumere il farmaco per via orale? Ad esempio, nei pazienti affetti da disfagia o da scarsa funzionalità gastrointestinale, oppure nei bambini poco collaborativi, l'ambito di applicazione è limitato perché non è disponibile una forma di dosaggio iniettabile.

Sembra che tutti i fiori siano in fiore, ma ho sempre la sensazione che manchi qualcosa. Il settore degli espettoranti ha urgente bisogno di "equilibrio" per prendere il sopravvento.

Il processo di crescita della “seconda generazione della medicina”

L'ambroxolo può essere iniettato, assunto per via orale o nebulizzato, e la sua comparsa ha segnato una svolta per questo espettorante alquanto imbarazzante.

L'Ambroxol è stato lanciato per la prima volta in Germania nel 1984 ed è arrivato nel mio Paese nel 1991. Rispetto ai farmaci che hanno una storia di centinaia di anni di utilizzo, non può essere considerato vecchio. A proposito, l'ambroxolo è un "farmaco di seconda generazione".

Già nel 1963 i ricercatori svilupparono e commercializzarono un farmaco chiamato bromexina, dopo aver modificato strutturalmente una sostanza chiamata dapoxetina. Veniva utilizzato per sciogliere l'espettorato denso.

Il meccanismo d'azione della bromexina è piuttosto confuso: l'effetto di primo passaggio è evidente, ma non ne compromette l'efficacia. Cosa significa? Ciò significa che dopo aver assunto il medicinale per via orale, è necessario che questo attraversi il fegato prima di poter iniziare a fare effetto. Dopo questo ciclo di bromexina, solo circa 1/5 del farmaco può essere utilizzato, mentre gli altri 4/5 vengono "riparati" dal fegato.

Questa "riparazione" non è un granché, il prodotto della riparazione è proprio l'ambroxolo. L'ambroxolo è il principio attivo che ha davvero l'effetto di rimuovere l'espettorante.

La bromexina è un farmaco inattivo di per sé, ma con effetti farmacologici sotto forma di metaboliti nell'organismo, chiamati profarmaco. I profarmaci entrano nell'organismo e vengono metabolizzati prima di avere effetto. Tuttavia, poiché è il metabolita ambroxolo ad avere l'effetto espettorante, perché l'ambroxolo non può essere sviluppato?

Fu così che venne lanciato sul mercato l'ambroxolo. Sembra che l'ambroxolo sia nato sulla scia della bromexina e sia un vero e proprio "farmaco di seconda generazione".

Nella pratica clinica, i ricercatori hanno confrontato i farmaci e hanno scoperto che la bromexina provoca più reazioni avverse e che il suo effetto espettorante non è buono quanto quello dell'ambroxolo. Le onde dietro il fiume Yangtze spingono le onde in avanti e la bromexina viene gradualmente trasportata sulla spiaggia.

L'ambroxolo ha "lavorato duramente"

Per ottenere l'effetto espettorante ideale, l'ambroxolo utilizza "quattro zampe per camminare".

1. Inibire il rilascio del DNA dal nucleo cellulare. Il DNA residuo nel nucleo delle cellule infiammatorie morte può aumentare la viscosità dell'espettorato. L'ambroxol bloccherà per primo questa strada.

2. Inibire la secrezione di mucopolisaccaridi acidi e mucine da parte delle ghiandole della trachea e dei bronchi e dissolvere i mucopolisaccaridi acidi già prodotti. Ciò impedisce al catarro di addensarsi ulteriormente.

3. Aumentare la secrezione del fluido sieroso respiratorio. Il siero può diluire efficacemente l'espettorato viscoso e facilitarne l'espulsione.

4. Promuovere il movimento ciliare bronchiale. Le ciglia riescono a "strofinare" più velocemente ed espellere il catarro dalle vie respiratorie.

La capacità espettorante dell'ambroxolo può essere descritta come un dono naturale e, con la continua espansione delle sue vie di somministrazione, i suoi "sforzi" hanno finalmente dato i loro frutti. Ha occupato saldamente la maggior parte del mercato degli espettoranti e si è saldamente posizionato nella "posizione C" degli espettoranti.

Sebbene eccellente, non è perfetto. Questo perché vale comunque la pena prestare attenzione alle reazioni avverse dell'ambroxolo. Le reazioni avverse più comuni includono reazioni gastrointestinali come nausea e vomito, reazioni del sistema nervoso come disturbi del gusto e rare reazioni avverse cutanee gravi. Inoltre, è vietato l'uso nei primi 3 mesi di gravidanza e deve essere utilizzato con cautela dalle donne in gravidanza e in allattamento.

Sebbene l'ambroxolo presenti notevoli vantaggi, non bisogna essere troppo "superstiziosi" circa la sua efficacia quando lo si usa a casa. Se i sintomi della tosse e della produzione di espettorato non migliorano dopo aver utilizzato il prodotto per un certo periodo di tempo, consultare immediatamente un medico.