Il carvedilolo è anche un farmaco rololico? Quali sono le caratteristiche quando viene utilizzato per l'ipertensione?

Un amico che soffre di pressione alta ha raccontato a Huazi che il medico gli ha prescritto un farmaco per abbassare la pressione chiamato carvedilolo, che è anch'esso un tipo di farmaco della tradizione. Ha chiesto a Huazi qual è la differenza tra carvedilolo e metoprololo o bisoprololo, ed è più efficace?

Hua Zi ha affermato che, sebbene il carvedilolo non contenga la parola "lol" nel suo nome, è comunque un farmaco lol e il suo meccanismo d'azione è lo stesso di altri farmaci lol comunemente usati. Blocca principalmente i recettori β, ma ha anche un effetto bloccante sui recettori α. Pertanto il suo effetto è leggermente più forte nel trattamento dell'ipertensione.

1. Farmaci a base di lolamina senza "Lolamina" nel nome del farmaco

In farmacologia, i farmaci antipertensivi di tipo lolamina sono classificati come betabloccanti, ma il nome formale è difficile da ricordare per le persone comuni, quindi è stato semplificato utilizzando "Lolamina", che è presente nei nomi della maggior parte dei farmaci. Il carvedilolo è un farmaco di tipo Lol, senza la parola "Lol" nel nome.

Il carvedilolo blocca i recettori beta, che possono inibire l'eccitabilità cardiaca, rallentare la frequenza cardiaca, ridurre la gittata cardiaca, abbassare la pressione sanguigna e ridurre il consumo di ossigeno cardiaco. Il carvedilolo può anche bloccare i recettori α, che possono dilatare direttamente i vasi sanguigni e ridurre la resistenza vascolare, quindi il suo effetto è leggermente più forte quando viene utilizzato per trattare l'ipertensione.

L'effetto bloccante del carvedilolo sui recettori β e α è di circa 10:1.

2. Il carvedilolo non ha selettività per i recettori β

Forse ti starai chiedendo perché, dal momento che il carvedilolo è più efficace contro l'ipertensione, non è molto utilizzato. Questo perché i betabloccanti possono causare reazioni avverse se assunti. Esistono tre sottotipi di recettori β: β1, β2 e β3. Il principale recettore cardiaco è il recettore β1, che è anche il sito d'azione di questo tipo di farmaci.

Ciò significa che più il farmaco è selettivo per il recettore β1, maggiore è la sua efficacia, mentre gli effetti sugli altri recettori β sono associati a reazioni avverse. Ad esempio, i recettori β2 si trovano principalmente nei bronchi. Nei pazienti affetti da patologie respiratorie come asma e BPCO, possono essere impiegati farmaci altamente selettivi per i recettori β1, come il metoprololo e il bisoprololo. Tuttavia, il carvedilolo ha anche un forte effetto bloccante sui recettori β2 e non può essere utilizzato.

3. Precauzioni durante l'uso del carvedilolo

Il carvedilolo inibisce i recettori β2, riducendo la scomposizione del glicogeno, aumentando la sensibilità all'insulina e provocando una diminuzione della glicemia. Per questo motivo, i pazienti diabetici devono misurare la glicemia e adattare la dose di farmaci ipoglicemizzanti al momento dell'assunzione. Il carvedilolo inibisce i recettori β1, il che può mascherare i sintomi di palpitazioni e tremori durante l'ipoglicemia, quindi dovresti prestargli maggiore attenzione.

Il dosaggio del farmaco deve essere personalizzato, iniziando dalla dose più bassa e aumentandola gradualmente. Nel trattamento dell'ipertensione semplice, la dose utilizzata deve essere in grado di controllare la frequenza cardiaca a 70-74 battiti al minuto; in caso di concomitante patologia cardiaca, la dose utilizzata deve essere in grado di controllare la frequenza cardiaca a 55-60 battiti al minuto, ma non superare la dose massima tollerata.

Il carvedilolo inibisce i recettori alfa, causando vasodilatazione e potenzialmente causando ipotensione posturale. Pertanto, quando si assume il medicinale, si raccomanda di assumerlo con il cibo, il che può ritardarne l'assorbimento e ridurre l'insorgenza di ipotensione ortostatica. Se entro 4 ore dall'assunzione del medicinale si passa dalla posizione sdraiata o seduta a quella eretta, si raccomanda di aggrapparsi a un oggetto fisso e di alzarsi lentamente per evitare di cadere.

Come altri betabloccanti, l'uso a lungo termine del carvedilolo aumenta la sensibilità dei recettori beta-1 del cuore. Quando il farmaco viene interrotto improvvisamente, si verifica un fenomeno di "rebound", che provoca un aumento improvviso della pressione sanguigna e induce l'angina pectoris. Pertanto, se è necessario interrompere l'assunzione del farmaco, è necessario attendere almeno 2 settimane per ridurre gradualmente il dosaggio.

Riassumendo, nonostante il carvedilolo non contenga la parola "lol" nel nome, è comunque un farmaco lol. Ha un effetto inibitorio sia sui recettori β che su quelli α e il suo effetto come farmaco antipertensivo è più forte. Tuttavia, presenta una bassa selettività per i recettori β e provoca più reazioni avverse, per cui non è utilizzato comunemente come il metoprololo e il bisoprololo. Il medicinale deve essere utilizzato sotto la supervisione di un medico. In caso di dubbi sull'uso del medicinale, consultare un medico o un farmacista. Sono il farmacista Huazi. Benvenuti a seguirmi e condividere altre conoscenze sulla salute.