Quali sono le differenze tra ticagrelor e clopidogrel, due farmaci comunemente usati per la malattia coronarica?

Nei pazienti con sindrome coronarica acuta e dopo PCI, la terapia antiretrovirale duale costituisce la base della terapia antitrombotica. Tra questi, l'aspirina associata a un inibitore del recettore P2Y12 è quella più comunemente utilizzata nella pratica clinica. Gli inibitori del recettore P2Y12 più comunemente utilizzati sono il clopidogrel e il ticagrelor. Quindi, quali sono le differenze tra i due antagonisti del recettore P2Y12 di prima linea? Oggi lo spiegherò in un articolo.

1. Diversi modi di legarsi alle piastrine

Il clopidogrel si lega alle piastrine in modo irreversibile, il che ne riduce il numero durante la terapia; in caso di emorragia, sono necessarie trasfusioni di sangue per reintegrare le piastrine. Il ticagrelor si lega alle piastrine in modo reversibile, il che significa che le piastrine si riprenderanno dopo l'interruzione del farmaco.

2. Diversi tempi di insorgenza

Come tutti sappiamo, il clopidogrel è un profarmaco e può essere convertito in un metabolita attivo solo sotto l'azione dell'enzima epatico CYP2C19. Sia il ticagrelor che i suoi principali metaboliti sono attivi, quindi il ticagrelor agisce più rapidamente.

3. Forza antipiastrinica

L'effetto antipiastrinico del ticagrelor è più forte di quello del clopidogrel. Il ticagrelor è più efficace del clopidogrel almeno per i primi 12 mesi dopo l'insorgenza di una sindrome coronarica acuta e il clopidogrel deve essere utilizzato solo nei pazienti che non tollerano il ticagrelor.

4. Diversi sottotipi di enzimi metabolici

Il clopidogrel è un profarmaco metabolizzato principalmente dall'enzima epatico CYP2C19. Il ticagrelor viene metabolizzato principalmente dal CYP3A4 e in piccola parte dal CYP3A5.

5. Rischio di sanguinamento

Sia il clopidogrel che il ticagrelor sono farmaci antipiastrinici ed entrambi comportano il rischio di causare emorragie. Studi hanno dimostrato che il rischio di sanguinamento con l'uso a lungo termine di ticagrelor è più alto rispetto a quello con clopidogrel, ma nel caso di un uso a breve termine, il rischio di sanguinamento con entrambi i farmaci è simile.