Alisartan e Mesartan, i "nuovi arrivati" nella classe dei farmaci sartani, quali sono le loro caratteristiche?

Un amico lasciò un messaggio a Huazi, dicendo che tra i farmaci sartan, ne aveva trovati due meno noti, l'Alisartan e il Mesartan. Quali sono le loro caratteristiche? Sembra che non siano in molti a usarli?

Huazi ha affermato che Alisartan e Mesartan sono entrambi farmaci sartani di recente lancio e sono entrambi profarmaci. Devono essere assorbiti e metabolizzati dall'organismo umano affinché rilascino i loro principi attivi prima di poter esercitare i loro effetti antipertensivi. Rispetto ai "predecessori" sartani lanciati in precedenza, presenta le caratteristiche di minori reazioni avverse e maggiore efficacia.

1. Alisartan sviluppato indipendentemente nel mio paese

La maggior parte dei farmaci antipertensivi viene sviluppata da aziende farmaceutiche straniere e poi copiata da aziende farmaceutiche cinesi dopo il periodo di protezione del brevetto. Alisartan è un farmaco antipertensivo sviluppato indipendentemente dalla Cina e lanciato in Cina nel 2013. È il "fratellino" della famiglia dei farmaci sartani.

Il prototipo di riferimento per lo sviluppo dell'Alisartan era il "Losartan" . Dopo l'assunzione, il farmaco verrà metabolizzato dalle idrolasi del corpo umano e rilascerà il 5-carbossilato losartan (EXP-3174) per esercitare i suoi effetti farmacologici. Anche il losartan rilascia EXP-3174 nel corpo umano e sotto questo aspetto i due farmaci sono simili.

Tuttavia, il losartan deve essere metabolizzato dal fegato, mentre l'allisartan viene metabolizzato dalle idrolasi gastrointestinali e non richiede il metabolismo epatico. Ciò può ridurre il carico epatico dei pazienti ipertesi e presenta minori interazioni se utilizzato in combinazione con altri farmaci .

Nelle applicazioni cliniche, l'alisartan, come il losartan, può essere utilizzato per trattare l'ipertensione lieve e moderata. Può anche favorire l'escrezione dell'acido urico abbassando la pressione sanguigna , quindi è adatto ai pazienti ipertesi con iperuricemia.

L'effetto antipertensivo del losartan dura poco e assumendolo una volta al giorno potrebbe non ottenere una riduzione stabile della pressione sanguigna per 24 ore. Tuttavia, l'effetto antipertensivo dell'allisartan dura più a lungo e l'assunzione una volta al giorno può produrre un effetto di riduzione stabile della pressione sanguigna .

2. Asartan, il “farmaco più forte della storia”

Asartan Potassium è stato lanciato negli Stati Uniti nel 2011, ma non è stato lanciato in Cina fino al 2021. È un nuovo membro della famiglia di farmaci sartani. I farmaci sartani esercitano i loro effetti legandosi ai recettori dell'angiotensina 2 (recettori AT1). L'affinità per i recettori AT1 determina la durata e l'intensità degli effetti dei farmaci sartani.

Dopo essere entrato nel corpo umano, l'Azilsartan verrà rapidamente rilasciato per esercitare il suo effetto antipertensivo . L'azilsartan ha siti di legame multipli e irreversibili con AT1 e può esercitare un effetto antipertensivo stabile e duraturo. Rispetto all'azilsartan, il lasartan ha una struttura chimica diversa. Rilascia più principi attivi e ha un effetto più forte dell'azilsartan.

I farmaci antipertensivi comunemente usati possono ridurre la pressione sanguigna di circa 10 mmHg per compressa, mentre ogni compressa di sartano può ridurre la pressione sanguigna fino a 15 mmHg, il che è meglio dei farmaci sartani esistenti e persino di altri tipi di farmaci antipertensivi. Per questo motivo, il sartano è anche noto come il farmaco antipertensivo "più potente" della storia .

Come altri sartani, il sartano ha la funzione di proteggere il cuore e i reni. Inoltre, grazie ai suoi effetti potenti e duraturi, il suo effetto protettivo sugli organi è più forte di quello di altri sartani.

Nel complesso, le reazioni avverse dei sartani sono relativamente basse e il mesartan ha lo stesso profilo di sicurezza degli altri sartani. Pertanto , il mesartan ha effetti antipertensivi e protettivi degli organi più forti senza aumentare le reazioni avverse, rendendolo una nuova scelta nel trattamento antipertensivo .

3. Limitazioni dei costi dei farmaci e sicurezza a lungo termine

A giudicare dal meccanismo farmacologico e dai risultati degli studi clinici, Alisartan e Mesartan superano i loro "predecessori" e sono più adatti al trattamento dell'ipertensione. Ci sono due motivi per cui non è ampiamente utilizzato nella pratica clinica:

Uno è che il costo dei farmaci è troppo alto . Grazie all'approvvigionamento statale centralizzato, il costo dei farmaci sartani classici è stato ridotto a pochi centesimi a compressa. Tuttavia, Alisartan e Mesartan sono stati lanciati più tardi e sono più costosi, cosa che la maggior parte dei pazienti non può permettersi.

In secondo luogo, resta da valutare la loro sicurezza a lungo termine . I farmaci sartani classici sono presenti sul mercato da molto tempo e la loro azione farmacologica e le reazioni avverse sono state studiate più approfonditamente e sono più affidabili. I medici hanno sviluppato l'abitudine di utilizzarli e in genere non cambiano facilmente farmaco. I nuovi farmaci richiedono un'osservazione a lungo termine per garantirne la sicurezza a lungo termine, il che ne influenza anche l'uso.

Riassumendo, sia l'Alisartan che il Mesartan sono due "nuovi arrivati" nella famiglia dei farmaci sartani. Entrambi sono profarmaci, ovvero farmaci che necessitano di biotrasformazione dopo essere entrati nel corpo umano per rilasciare i principi attivi e quindi esercitare i loro effetti. Rispetto ai tradizionali farmaci sartani, il nuovo farmaco ha migliorato significativamente la durata e l'intensità dell'azione e ridotto le reazioni avverse, ma ha un prezzo più alto e deve essere monitorata la sicurezza a lungo termine, il che ne limita l'uso.

Il medicinale deve essere utilizzato sotto la supervisione di un medico. In caso di dubbi sull'uso del medicinale, consultare un medico o un farmacista. Sono il farmacista Huazi. Benvenuti a seguirmi e condividere altre conoscenze sulla salute.