Perché le statine vengono raramente utilizzate in dosi elevate? Perché esiste un "principio del più 6"

Per le persone affette da aterosclerosi, le statine sono farmaci comunemente usati per prevenire l'infarto cerebrale e l'infarto del miocardio. La chiave per valutare se un farmaco può prevenire efficacemente una malattia è se il livello di colesterolo legato alle lipoproteine ​​a bassa densità (LDL-C) soddisfa lo standard.

Molte persone hanno chiesto a Huazi perché i medici, quando usano le statine, ne usano sempre dosi medie o basse. Anche se il livello di LDL-C non è nella norma, vengono fondamentalmente utilizzati in combinazione con altri farmaci e le statine vengono raramente utilizzate in dosi elevate?

1. Il rischio maggiore di aterosclerosi diversa tra le diverse razze è la rottura di placche indurite, che porta all'aggregazione piastrinica e alla formazione di coaguli di sangue, causando infarto cerebrale o infarto del miocardio. Le statine non solo abbassano i lipidi nel sangue, ma combattono anche l'aterosclerosi e stabilizzano le placche, rendendole meno soggette a rottura. Sono ampiamente utilizzati in tutto il mondo.

Tuttavia, le statine non sono state sviluppate in Cina, quindi i campioni utilizzati negli studi clinici provenivano principalmente da europei e americani. In Cina, si è scoperto che la popolazione cinese è più sensibile alle statine e che dosi più basse possono produrre effetti ipolipemizzanti migliori. Tuttavia, anche la popolazione cinese ha una tolleranza inferiore alle statine e la probabilità di reazioni avverse è maggiore a dosi più elevate. Pertanto, in Cina, quando si utilizzano le statine, si utilizzano principalmente dosi medie e basse, mentre dosi elevate sono raramente utilizzate.

2. Il "principio più 6" delle statine. Utilizzando le statine, i pazienti hanno scoperto che, indipendentemente dal tipo di statina, il dosaggio e l'efficacia del farmaco non sono in una relazione proporzionale. L'assunzione della dose più bassa di statine può ridurre i livelli di LDL-C di circa il 30%, ma quando la dose del farmaco viene raddoppiata, la riduzione dei livelli di LDL-C può aumentare solo di circa il 6%, che è il "principio del più 6".

Ad esempio, se il livello di LDL-C di una persona scende del 30% dopo aver assunto 10 mg di simvastatina, allora quando assume 20 mg di simvastatina, il suo livello di LDL-C scenderà solo del 36%; assumendo 40 mg di simvastatina, il suo livello di LDL-C scenderà del 42%.

Raddoppiando la dose del farmaco, l'incidenza delle reazioni avverse aumenta significativamente. Pertanto, il semplice aumento del dosaggio delle statine presenta un basso rapporto costo-efficacia rispetto ai benefici e ai rischi.

3. Può essere utilizzato in combinazione con altri farmaci ipolipemizzanti. Quando si usano le statine, ci sono due indicatori chiave per i livelli di LDL-C. Per le persone che non hanno sofferto di malattie cardiovascolari come infarto cerebrale, infarto del miocardio, malattia coronarica, ecc., il livello di LDL-C dovrebbe essere controllato al di sotto di 2,6 mmol/L; per le persone che hanno già sofferto di patologie correlate, è necessario che il livello di LDL-C sia mantenuto al di sotto di 1,8 mmol/L.

Molte persone hanno chiesto a Huazi se stavano assumendo dosi moderate di statine, ma i loro livelli di LDL-C non avevano ancora raggiunto lo standard. Se continuano ad aumentare il dosaggio, temono possibili reazioni avverse. Cosa dovrebbero fare? Huazi ha affermato che in questo caso le statine vengono solitamente utilizzate in combinazione con altri farmaci ipolipemizzanti per controllare i livelli di LDL-C, anziché aumentarne il dosaggio.

Il regime terapeutico più comunemente utilizzato è una combinazione di statine a dose moderata e dell'inibitore dell'assorbimento del colesterolo ezetimibe. Sulla base delle statine, l'ezetimibe può continuare a ridurre i livelli di LDL-C del 20%~30%, generalmente non aumenta le reazioni avverse e presenta una buona sicurezza terapeutica.

È anche possibile prendere in considerazione l'uso di statine in combinazione con inibitori della PCSK9, ma gli inibitori della PCSK9 sono costosi e rappresentano un onere gravoso per i pazienti.

Cosa devo fare se il valore iniziale dell'LDL-C è troppo alto ed è difficile riportarlo al valore target? Le attuali opinioni degli esperti suggeriscono che finché il livello di LDL-C può essere abbassato del 50%, si può ottenere un buon effetto preventivo sulla malattia e non è necessario aumentare il dosaggio per raggiungere l'obiettivo.

Riassumendo, poiché la razza cinese è diversa da quella europea e americana, e la sensibilità e la tolleranza alle statine sono diverse, la Cina solitamente usa dosi medie e basse di statine e raramente dosi elevate di statine. Inoltre, le statine hanno il "principio più 6", quindi quando i livelli di LDL-C non sono controllati a sufficienza, per ridurre l'insorgenza di reazioni avverse, le statine vengono spesso utilizzate in combinazione con altri farmaci ipolipemizzanti anziché aumentarne solo il dosaggio.

I medicinali devono essere usati sotto la supervisione di un medico. In caso di dubbi sull'uso dei medicinali, consultare tempestivamente un medico o un farmacista. Sono il farmacista Huazi. Benvenuti a seguirmi e condividere altre conoscenze sulla salute.