Qual è la differenza tra la liposolubilità e la solubilità in acqua delle statine? Qual è la differenza quando si utilizza

Un amico ha lasciato un messaggio a Huazi, chiedendogli: "Ho sentito dire che tra le statine c'è una differenza tra liposolubili e idrosolubili". Questa differenza ha qualche impatto sull'efficacia del farmaco? Hua Zi ha affermato che le strutture principali di tutte le statine sono simili, ma le proprietà dei gruppi sostituenti collegati alla struttura principale sono diverse, il che determina differenze nella liposolubilità e nella solubilità in acqua tra le diverse statine.

La differenza tra le statine in termini di "lipidosolubilità" e "idrosolubilità" influirà sulla distribuzione dei farmaci nel corpo umano, ma avrà scarso effetto sulla loro efficacia. La differenza principale sta negli effetti collaterali dei farmaci.

1. La differenza tra liposolubilità e idrosolubilità dei farmaci. Il colesterolo umano viene sintetizzato principalmente nelle cellule epatiche e le statine penetrano principalmente nelle cellule epatiche per esercitare i loro effetti. Le membrane cellulari del corpo umano sono composte da lipidi, quindi le membrane delle cellule epatiche vengono penetrate più facilmente dai farmaci altamente liposolubili. In altre parole, le statine con elevata liposolubilità riescono a penetrare più facilmente nelle cellule epatiche per esercitare i loro effetti. Ma l'elevata solubilità nei grassi significa anche che può entrare facilmente in altre cellule e ha una bassa selettività per il fegato.

Le statine idrosolubili non penetrano facilmente la membrana delle cellule epatiche e si affidano principalmente a speciali proteine ​​trasportatrici presenti sulla membrana delle cellule epatiche per l'assorbimento attivo, per entrare nelle cellule epatiche ed esercitare i loro effetti. Relativamente parlando, le statine idrosolubili sono più selettive per il fegato.

2. Statine liposolubili e statine idrosolubili Tra le statine, la simvastatina, la lovastatina e la pitavastatina sono statine liposolubili. La fluvastatina e l'atorvastatina sono statine idrosolubili e liposolubili; pravastatina e rosuvastatina sono statine idrosolubili.

Se vengono classificati in base alla liposolubilità, sono: simvastatina > lovastatina > pitavastatina > fluvastatina > atorvastatina > rosuvastatina > pravastatina.

Oltre a penetrare facilmente nelle cellule epatiche, le statine altamente liposolubili possono anche penetrare facilmente la barriera ematoencefalica e raggiungere il sistema nervoso centrale, dove agiscono e causando facilmente effetti collaterali quali vertigini, mal di testa e perdita di memoria. Le statine, altamente liposolubili, penetrano facilmente nelle cellule muscolari, causando effetti collaterali come affaticamento e indolenzimento muscolare.

Relativamente parlando, le statine, che sono altamente solubili in acqua, agiscono solo all'interno delle cellule epatiche e hanno un impatto minore sul sistema nervoso centrale e sui muscoli. Tuttavia, la comparsa di effetti collaterali è strettamente correlata anche alla potenza ipolipemizzante delle statine stesse. Ad esempio, sebbene la rosuvastatina sia una statina idrosolubile, è anche una statina potente. Secondo le statistiche di ricerca, l'incidenza del danno muscolare causato da questo farmaco è superiore a quella dell'atorvastatina, che è anch'essa una potente statina.

Le statine con elevata liposolubilità hanno un impatto maggiore sulla funzionalità epatica, ma ciò è anche correlato alle proprietà del farmaco stesso. Ad esempio, la pitavastatina è una statina liposolubile, ma non viene metabolizzata nel fegato, quindi il suo impatto sulla funzionalità epatica è minore.

3. "Liposolubile" o "idrosolubile" non è l'unico criterio per misurare gli effetti collaterali. Sebbene le statine liposolubili abbiano maggiori probabilità di entrare nel fegato e di influenzare la funzionalità epatica. Tuttavia, il "luogo di lavoro" delle statine idrosolubili si trova anche nelle cellule epatiche, quindi anch'esse influiscono sulla funzionalità epatica. Pertanto, indipendentemente dal fatto che vengano utilizzate statine "liposolubili" o "idrosolubili", la funzionalità epatica è un indicatore che richiede attenzione e il farmaco deve essere sospeso quando le transaminasi (AST, ALT) aumentano più di 3 volte.

Allo stesso modo, tutte le statine possono potenzialmente causare danni muscolari e la creatinchinasi (CK) deve essere attentamente monitorata durante la terapia farmacologica. Se supera di 5 volte il limite massimo normale, il farmaco deve essere sospeso. Tutte le statine non hanno effetti negativi sulla funzionalità renale, ma quando la funzionalità renale è compromessa, l'escrezione delle statine idrosolubili sarà influenzata e si dovrà prestare attenzione all'aggiustamento del dosaggio, mentre il metabolismo delle statine liposolubili non verrà influenzato.

Riassumendo, la liposolubilità e la solubilità in acqua delle statine influenzano la distribuzione dei farmaci nell'organismo, ma hanno scarso effetto sull'efficacia e incidono principalmente sugli effetti collaterali. Tuttavia, questa influenza non è l'unica, poiché è influenzata anche da molti fattori, come il dosaggio del farmaco, l'efficacia del farmaco e le differenze individuali nella sensibilità al farmaco. Pertanto, quando si assume il medicinale, è necessario farlo sotto la supervisione di un medico e monitorare eventuali reazioni avverse. Sono il farmacista Huazi. Benvenuti a seguirmi e condividere altre conoscenze sulla salute.