Che cos'è l'ezetimibe? Perché viene sempre utilizzato con le statine? A cosa bisogna fare attenzione quando lo si utilizza?

Per molti amici che assumono statine, quando il controllo dei lipidi nel sangue non è adeguato, i medici consigliano di associarle all'ezetimibe per aumentare il controllo del colesterolo. Ma molte persone non capiscono l'ezetimibe e hanno chiesto a Huazi cosa fosse questo medicinale. Deve essere utilizzato con le statine? Può essere utilizzato da solo?

Huazi ha affermato che l'ezetimibe è un inibitore dell'assorbimento del colesterolo e il suo effetto ipolipemizzante non è elevato. Si sconsiglia l'uso da solo. Può esercitare il suo effetto antiaterosclerotico solo se usato in combinazione con le statine.

1. Inibitori dell'assorbimento del colesterolo

Il colesterolo nel corpo umano viene assorbito principalmente attraverso le cellule epiteliali dell'intestino tenue. Il 30% del colesterolo proviene dall'alimentazione e il 70% dall'autosintesi. Tuttavia, il colesterolo sintetizzato dall'organismo verrà anche secreto nell'intestino attraverso la bile, per poi essere riassorbito nel sangue attraverso le cellule epiteliali dell'intestino tenue. Pertanto, finché l'assorbimento del colesterolo da parte delle cellule epiteliali dell'intestino tenue è inibito, il livello di colesterolo nel sangue può essere abbassato.

Dopo l'assunzione, l'ezetimibe agisce direttamente nell'intestino, inibendo l'attività del trasportatore degli steroli (NPC1L1) sulle cellule epiteliali dell'intestino tenue, inibendo così l'assorbimento del colesterolo nell'intestino. Se utilizzato come singolo farmaco, può ridurre i livelli di colesterolo di circa il 20%.

2. Circolazione enteroepatica dei farmaci

Dopo essersi legato alle cellule epiteliali dell'intestino tenue, l'ezetimibe può essere assorbito ed entrare nel fegato attraverso la vena porta. Viene poi secreto nella bile e scaricato nell'intestino tenue, dove agisce e viene nuovamente assorbito. Questo processo si ripete, facendo sì che l'ezetimibe circoli tra il fegato e l'intestino tenue, in quella che viene chiamata circolazione enteroepatica del farmaco.

I farmaci con caratteristiche di circolazione enteroepatica hanno una lunga durata d'azione e un lungo tempo di eliminazione, per cui l'emivita dell'ezetimibe può raggiungere le 22 ore. In generale, 10 mg al giorno possono avere un effetto a lungo termine. Alcune persone sono molto sensibili al farmaco e possono assumerne 5 mg. L'assorbimento dell'ezetimibe non è influenzato dal cibo e può essere assunto in qualsiasi momento della giornata.

3. Si consiglia di utilizzarlo in associazione alle statine

L'ezetimibe ha un unico effetto: inibire l'assorbimento del colesterolo e ridurre leggermente il livello di colesterolo. Le statine possono ridurre il colesterolo dal 30% al 50%. Possono anche migliorare il metabolismo dell'endotelio arterioso e aumentare la stabilità delle placche, riducendone la probabilità di rottura. Se usati per un lungo periodo, possono anche invertire la formazione delle placche.

Le statine rappresentano quindi i farmaci "fondamentali" nel trattamento dell'aterosclerosi. Solo quando le statine non riescono a riportare i livelli di LDL-C ai livelli target si dovrebbe prendere in considerazione l'uso combinato di ezetimibe, che può continuare ad abbassare i livelli di LDL-C del 20%.

Finora, solo le statine sono riuscite a inibire la progressione della placca e a invertirne la formazione, una funzione che non può essere sostituita da altri farmaci ipolipemizzanti. Pertanto, l'ezetimibe viene solitamente utilizzato solo in associazione alle statine e non da solo.

4. Le reazioni avverse sono molto lievi

L'ezetimibe è ben tollerato. Possono verificarsi effetti indesiderati quali vertigini, parestesie e stitichezza, ma di solito sono lievi e transitori.

Se utilizzato in combinazione con statine, occorre prestare attenzione a eventuali livelli elevati di transaminasi epatiche (AST, ALT), nonché a dolori muscolari e affaticamento. Se il livello delle transaminasi aumenta di oltre 3 volte il limite superiore della norma, oppure il livello della creatinchinasi (CK) aumenta di oltre 5 volte il limite superiore della norma, il dosaggio deve essere ridotto o il farmaco deve essere sospeso.

L'ezetimibe non viene metabolizzato dagli enzimi epatici e presenta minori interazioni con altri farmaci. Viene secreto attraverso la bile ed escreto attraverso i reni, non ha effetti sui reni e non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio nei pazienti con insufficienza renale. Tuttavia, non è raccomandato nei pazienti con compromissione epatica moderata o grave.

In sintesi, l'ezetimibe è un inibitore dell'assorbimento del colesterolo con poche reazioni avverse e un debole effetto ipolipemizzante. Di solito non viene utilizzato da solo. Viene preso in considerazione per l'uso combinato solo quando le statine non riescono a mantenere l'LDL-C al livello target. I medicinali devono essere usati sotto la supervisione di un medico. In caso di dubbi sui farmaci, consultare un medico o un farmacista. Sono il farmacista Huazi. Benvenuti a seguirmi e condividere altre conoscenze sulla salute.