Tra i farmaci ololo, qual è la differenza tra bisoprololo e metoprololo?

Un amico ha lasciato un messaggio a Huazi, chiedendogli che, tra i farmaci lol, il metoprololo è molto comune, ma esiste anche un farmaco chiamato bisoprololo. Quali sono le differenze tra i due? Ci sono differenze nel loro utilizzo? Quale è meglio?

Huazi ha affermato che il metoprololo e il bisoprololo sono entrambi farmaci lolaminici con lo stesso meccanismo d'azione, ma presentano proprietà farmacologiche, percorsi metabolici ed effetti indesiderati leggermente diversi. Tuttavia, quando si tratta di farmaci, non esiste un farmaco migliore, solo uno più adatto. La scelta dovrebbe essere fatta in base alle differenze delle condizioni e alla sensibilità ai farmaci.

1. Il ruolo dei farmaci Lolamine

Le lolamine sono farmaci antipertensivi di prima linea e il loro nome formale è beta-bloccanti. Esistono tre tipi di recettori beta nel corpo umano, situati nel cuore, nella trachea, nel tessuto adiposo, ecc.; il principale recettore presente nel cuore è il recettore beta1.

Sia il metoprololo che il bisoprololo sono bloccanti selettivi del recettore β1 con elevata selettività per il cuore. Possono inibire l'eccitabilità cardiaca, ridurre la contrattilità miocardica, rallentare la frequenza cardiaca, ridurre la gittata cardiaca, ridurre il consumo di ossigeno cardiaco e abbassare la pressione sanguigna.

I farmaci a base di lolamina vengono utilizzati principalmente per trattare l'ipertensione con frequenza cardiaca elevata (frequenza cardiaca a riposo superiore a 80 battiti al minuto) e sono adatti anche per il trattamento di malattie cardiache come la malattia coronarica e l'insufficienza cardiaca.

2. La differenza tra le due droghe tradizionali

1. Differenze nella selettività dei recettori: i farmaci a base di lolamina esercitano i loro effetti farmacologici bloccando i recettori β1, ma possono anche influenzare i recettori β2 e β3. Ad esempio, il blocco del recettore β2 causerà broncocostrizione e potrebbe indurre asma. Pertanto, maggiore è la selettività per i recettori β1, minori saranno le reazioni avverse.

Al contrario, il bisoprololo è più selettivo per i recettori β1 rispetto al metoprololo e ha un effetto minore sulla respirazione. Per le persone affette da asma, broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) e altre malattie polmonari, il bisoprololo è una scelta migliore.

I farmaci a base di lolamina possono influenzare la funzione sessuale maschile in un numero molto limitato di casi, ma le conclusioni raggiunte nei diversi studi variano. Se i tuoi amici maschi hanno problemi ad assumerne uno, possono provare a passare all'altro.

2. Differenze nelle proprietà del farmaco: il metoprololo è liposolubile, mentre il bisoprololo è sia idrosolubile che liposolubile. I farmaci liposolubili possono attraversare più facilmente la barriera ematoencefalica e hanno maggiori probabilità di causare reazioni avverse a livello del sistema nervoso centrale, come vertigini, ansia e depressione, pertanto il bisoprololo presenta meno reazioni avverse. Tuttavia, alcuni studi hanno scoperto che il metoprololo liposolubile ha un effetto protettivo più evidente sul sistema cardiovascolare.

In termini di interazioni farmacologiche ed effetti del polimorfismo genetico, il bisoprololo è superiore al metoprololo. Tuttavia, poiché il metoprololo è stato sviluppato in precedenza, sono disponibili più studi clinici correlati e maggiori prove della sua protezione cardiovascolare, per cui è più comunemente utilizzato nella pratica clinica.

3. Diverse vie metaboliche: il 95% del metoprololo viene metabolizzato dal fegato, quindi per i pazienti con insufficienza renale il metoprololo è più adatto e non è necessario aggiustarne il dosaggio. Il metabolismo del bisoprololo richiede la partecipazione sia del fegato che dei reni, pertanto la dose deve essere adattata nei pazienti con insufficienza renale.

4. Diverse emivite delle concentrazioni ematiche del farmaco: l'emivita del metoprololo è compresa tra 3 e 5 ore. Per mantenere stabili le concentrazioni ematiche del farmaco, è necessario somministrarlo più volte al giorno oppure scegliere una forma di dosaggio a rilascio prolungato. L'emivita del bisoprololo è di 11 ore e assumendolo una volta al giorno è possibile controllare stabilmente la pressione sanguigna e la frequenza cardiaca.

Quando è necessario abbassare rapidamente la pressione sanguigna o controllare la frequenza cardiaca, è opportuno utilizzare le normali compresse di metoprololo anziché le compresse a rilascio prolungato di metoprololo o il bisoprololo.

Riassumendo, sia il metoprololo che il bisoprololo sono farmaci lolaminici. Hanno lo stesso meccanismo farmacologico, ma differiscono nei percorsi metabolici, nella protezione degli organi, nelle reazioni avverse, nella durata dell'azione, ecc. Tutti devono capire che non esiste la medicina "migliore", ma solo la medicina "più adatta". I medici devono scegliere il medicinale più appropriato in base alle diverse condizioni di ciascun paziente. In caso di dubbi sui farmaci, consultare il medico o il farmacista. Sono il farmacista Huazi. Benvenuti a seguirmi e condividere altre conoscenze sulla salute.