Il nuovo farmaco originale nazionale per il diabete, Sitagliptin, riduce lo zucchero nel sangue e i lipidi con pochi effetti collaterali

Un amico ha chiesto a Huazi di aver visto l'annuncio della Food and Drug Administration dello Stato secondo cui è stato lanciato sul mercato un nuovo farmaco per il trattamento del diabete, il sitagliptin, sviluppato in modo indipendente dal mio Paese e dotato di diritti di proprietà intellettuale indipendenti. Che tipo di farmaco ipoglicemizzante è questo?

Huazi ha affermato che la sitagliptina è il primo agonista completo del recettore del proliferatore del perossisoma (PPAR) al mondo. Dal punto di vista dell'azione farmacologica, la sitagliptina presenta somiglianze con i sensibilizzanti dell'insulina come i tiazolidinedioni (TZD), ma i suoi effetti sono più ampi. Non solo può abbassare i livelli di zucchero nel sangue, ma anche regolare i lipidi nel sangue e ha meno effetti collaterali.

1. Molti pazienti diabetici non soffrono di carenza di insulina. Secondo molte persone, soffrire di diabete significa che la secrezione di insulina da parte dell'organismo diminuisce. Tuttavia, in molti pazienti affetti da diabete di tipo 2, l'organismo riesce a secernere insulina normalmente, ma la sensibilità delle cellule tissutali del corpo all'insulina diminuisce. In altre parole, si verifica una resistenza all'insulina e si riduce l'utilizzo dello zucchero nel sangue, con conseguente aumento della glicemia.

La causa più comune della resistenza all'insulina è l'obesità. Per alcuni pazienti obesi affetti da diabete di tipo 2, anche se si iniettano insulina, l'effetto ipoglicemizzante è molto limitato. Tuttavia, dopo aver perso peso controllando la dieta e aumentando l'attività fisica, la glicemia può essere ben tenuta sotto controllo con la sola somministrazione orale di farmaci.

2. Farmaci per ridurre la resistenza all'insulina Tuttavia, alcuni pazienti con diabete di tipo 2 non riescono ancora a ridurre la resistenza all'insulina nonostante il controllo della dieta e l'aumento dell'esercizio fisico, quindi devono ricorrere ai farmaci per migliorare i sintomi. I farmaci comunemente usati per ridurre la resistenza all'insulina includono la metformina (ma l'effetto è debole) e i tiazolidinedioni (TZD) (rosiglitazone, pioglitazone).

L'effetto dei farmaci TZD è quello di stimolare i recettori γ nel PPAR, aumentare la sensibilità dell'organismo all'insulina e ridurre l'appetito. Tuttavia, i farmaci TZD presentano numerosi effetti indesiderati. Possono causare aumento di peso se assunti, possono causare ipoglicemia se usati in combinazione con altri farmaci ipoglicemizzanti e possono aggravare l'insufficienza cardiaca. Il rosiglitazone può causare danni al fegato, mentre il pioglitazone può aumentare l'incidenza del cancro alla vescica. Esistono numerose restrizioni al loro utilizzo.

3. Siglistat può abbassare i livelli di zucchero nel sangue e i lipidi. Esistono tre sottotipi di recettore proliferatore del perossisoma (PPAR), ovvero α, δ e γ. Tra questi, il recettore PPAR-γ è correlato alla regolazione della glicemia, mentre i recettori PPAR-α e PPAR-δ sono correlati alla regolazione dei lipidi nel sangue.

La sitagliptina, sviluppata in modo indipendente dal mio Paese, è il primo agonista completo del recettore PPAR al mondo ad essere commercializzato. Ha effetti stimolanti sui tre sottotipi di α, δ e γ e può non solo abbassare la glicemia, ma anche regolare i lipidi nel sangue.

Nella sperimentazione clinica di fase III, la sitagliptina può ridurre l'emoglobina glicata (HbA1c) dell'1,32%~1,52% e ha un migliore effetto di controllo sulla glicemia a digiuno, sulla glicemia postprandiale, sull'indice di resistenza all'insulina, sui trigliceridi, sugli acidi grassi liberi, ecc.

4. Siglistat ha meno effetti collaterali. In termini di sicurezza del farmaco, la sitagliptina ha un effetto attivante sui sottotipi α, δ e γ del PPAR, che può bilanciare la regolazione glicolipidica dei tre sottotipi ed evitare i potenziali effetti collaterali causati dalla singola attivazione del sottotipo γ. Per quanto riguarda gli effetti collaterali comuni, come edema e aumento di peso, la sitagliptina è significativamente inferiore rispetto ai tradizionali farmaci TZD.

Negli studi clinici multicentrici, randomizzati, in doppio cieco controllati, in corso, le reazioni avverse causate da sitagliptin sono state paragonabili a quelle del gruppo placebo. In altre parole, sebbene il sitagliptin sodico abbia l'effetto di abbassare la glicemia e regolare i lipidi nel sangue, non provoca un aumento delle reazioni avverse e ha un profilo di sicurezza molto buono.

Riassumendo, la resistenza all'insulina è una causa comune del diabete di tipo 2 e il miglioramento della resistenza all'insulina è il requisito fondamentale per il trattamento del diabete di tipo 2. Tuttavia, i farmaci TZD tradizionali hanno effetti collaterali significativi, che ne limitano l'applicazione. Il sitagliptin sodico, sviluppato in modo indipendente nel mio Paese, può non solo abbassare la glicemia, ma anche regolare i lipidi nel sangue. Presenta pochi effetti collaterali e un buon livello di sicurezza, offrendo maggiori opzioni per il trattamento del diabete di tipo 2.

Il medicinale deve essere utilizzato sotto la supervisione di un medico. In caso di dubbi sull'uso del medicinale, consultare un medico o un farmacista. Sono il farmacista Huazi. Benvenuti a seguirmi e condividere altre conoscenze sulla salute.