Ticagrelor e clopidogrel hanno lo stesso effetto antipiastrinico? Quali sono le differenze?

La terapia antiaggregante piastrinica è molto importante nella prevenzione e nel trattamento delle malattie cardiovascolari e cerebrovascolari. Può impedire l'aggregazione delle piastrine e la formazione di coaguli di sangue, prevenendo così l'insorgenza di infarto miocardico e infarto cerebrale. I farmaci comunemente utilizzati per la terapia antipiastrinica includono, oltre alla classica aspirina, il clopidogrel e il ticagrelor.

Per quanto riguarda il meccanismo d'azione del farmaco, sia il clopidogrel che il ticagrelor agiscono sul recettore P2Y12 delle piastrine. Così un amico chiese a Huazi se i due farmaci avessero lo stesso meccanismo d'azione, quindi la loro efficacia sarebbe la stessa? Qual è la differenza?

1. Entrambi sono antagonisti del recettore P2Y12. Clopidogrel e ticagrelor sono antagonisti del recettore P2Y12, in grado di inibire il legame dell'adenosina difosfato (ADP) al recettore P2Y12 sulle piastrine, inibendo così l'aggregazione piastrinica mediata dall'ADP, prevenendo la formazione di coaguli di sangue ed esercitando un effetto protettivo sui sistemi cardiovascolare e cerebrovascolare.

Clopidogrel e ticagrelor hanno lo stesso punto di azione, quindi i loro effetti antipiastrinici sono simili. Entrambi possono essere utilizzati in combinazione con l'aspirina per formare un piano di trattamento "doppio anti", spesso impiegato nel trattamento della sindrome coronarica acuta, degli stent cardiaci e degli interventi di bypass cardiaco. Entrambi possono sostituire l'aspirina nella prevenzione e nel trattamento delle malattie cardiovascolari e cerebrovascolari nei soggetti che non tollerano l'aspirina.

2. Qual è la differenza tra i due meccanismi d'azione? I due farmaci hanno lo stesso meccanismo, ma per quanto riguarda l'insorgenza dell'azione, il ticagrelor è più rapido del clopidogrel. Pertanto, nei pazienti con sindrome coronarica acuta che hanno bisogno di inibire rapidamente l'aggregazione piastrinica, se ci sono controindicazioni all'aspirina, il ticagrelor può essere utilizzato come opzione prioritaria.

Il legame del clopidogrel al recettore piastrinico P2Y12 è irreversibile, pertanto l'assunzione una volta al giorno può produrre un effetto antipiastrinico continuo. Il legame del ticagrelor al recettore piastrinico P2Y12 è reversibile e l'emivita della concentrazione ematica del farmaco è di circa 7 ore, pertanto il farmaco deve essere assunto due volte al giorno per esercitare il suo effetto antipiastrinico e la compliance alla terapia è scarsa.

3. Quale ha un effetto antipiastrinico più forte? Studi pertinenti hanno dimostrato che l'effetto antipiastrinico del ticagrelor è più forte di quello del clopidogrel. Quando si tratta di prevenire le malattie cardiovascolari, come l'infarto del miocardio, il ticagrelor è più efficace; quando si tratta di prevenire malattie cerebrovascolari, come l'ictus, i due hanno effetti simili senza differenze evidenti.

Poiché il ticagrelor ha una più forte azione antipiastrinica, il rischio di emorragia è leggermente superiore a quello del clopidogrel, ma l'incidenza di emorragia causata dai due farmaci è simile. Considerando l'effetto antipiastrinico e l'incidenza di reazioni avverse, il ticagrelor è la scelta preferita. Se il ticagrelor non è tollerato, si può optare per il clopidogrel.

4. I due sono diversi in termini di restrizioni d'uso. Negli anziani la funzione della coagulazione si indebolisce e aumenta il rischio di emorragie. Per la popolazione anziana di età superiore ai 75 anni, se è necessario un trattamento "doppio anti", si raccomanda di utilizzare clopidogrel, che presenta un rischio emorragico inferiore, in combinazione con aspirina.

I farmaci antipiastrinici possono causare danni gastrointestinali. Le persone ad alto rischio di malattie gastrointestinali possono usare gli inibitori della pompa protonica (farmaci di tipo "prazolo") a scopo preventivo. Tuttavia, occorre notare che il clopidogrel è un profarmaco e deve essere metabolizzato dall'enzima CYP2C19 per esercitare la sua efficacia. L'omeprazolo e l'esomeprazolo inibiscono l'enzima CYP2C19, riducendo l'efficacia del clopidogrel, pertanto il loro uso deve essere evitato. Possono essere selezionati altri inibitori della pompa protonica come il rabeprazolo e il pantoprazolo.

Il ticagrelor viene metabolizzato principalmente dall'enzima CYP3A4, quindi i farmaci con effetti inibitori enzimatici come ketoconazolo, itraconazolo, voriconazolo e claritromicina; e farmaci con effetti di induzione enzimatica come fenitoina sodica, fenobarbital e carbamazepina non devono essere usati in combinazione con ticagrelor.

Nei soggetti con insufficienza renale, la probabilità di aumento della creatinina e l'incidenza di eventi avversi renali sono più elevate quando si usa ticagrelor rispetto a quando si usa clopidogrel. Per questo motivo, il clopidogrel è raccomandato nei soggetti con insufficienza renale.

I metaboliti del ticagrelor possono interferire con il metabolismo dell'acido urico e indurre la gotta. Pertanto, si raccomanda alle persone affette da iperuricemia di assumere clopidogrel.

In sintesi, nella terapia antipiastrinica, il ticagrelor è più efficace del clopidogrel ed è la scelta preferita, ma deve essere assunto due volte al giorno e la compliance è scarsa. Il clopidogrel è più adatto agli anziani, alle persone con insufficienza renale e alla gotta, poiché presenta meno effetti collaterali. Il medicinale deve essere utilizzato sotto la supervisione di un medico. In caso di dubbi sull'uso del medicinale, consultare tempestivamente un medico o un farmacista. Sono il farmacista Huazi. Benvenuti a seguirmi e condividere altre conoscenze sulla salute.