Quali sono i rischi legati all'aumento delle lipoproteine ​​(a) e quali farmaci possono essere utilizzati?

Molti amici hanno chiesto a Huazi quali sono i rischi derivanti dall'aumento dei livelli di lipoproteine ​​(a) (Lp(a)) e quali farmaci possono essere utilizzati per controllarli. La risposta di Huazi è stata che attualmente non esiste alcun farmaco sul mercato per controllare la lipoproteina (a), quindi questo indicatore può essere temporaneamente ignorato e l’attenzione del trattamento può essere rivolta al controllo del colesterolo delle lipoproteine ​​a bassa densità (LDL-C).

I farmaci ipolipemizzanti attualmente utilizzati non sono efficaci nel controllo della lipoproteina (a) e presentano dei limiti. Tuttavia, diversi farmaci che utilizzano la lipoproteina (a) come bersaglio terapeutico sono già sottoposti a sperimentazioni cliniche di fase III. Se tutto andrà bene, potrebbero essere disponibili sul mercato al massimo entro 1 o 2 anni.

Quali sono i rischi legati all'aumento delle lipoproteine ​​(a)?

La lipoproteina (a) è una lipoproteina speciale sintetizzata dal fegato. Ha una funzione simile all'LDL-C e può anche trasportare il colesterolo alle cellule dei tessuti periferici. Ha inoltre una capacità unica di legarsi ai vasi sanguigni e favorisce la deposizione di lipidi nell'intima arteriosa . È uno dei fattori di rischio dell'aterosclerosi.

La lipoproteina (a) può anche inibire l'attivazione del plasminogeno, mettendo l'organismo in uno stato procoagulante. In altre parole, livelli elevati di lipoproteine ​​(a) aumentano il rischio di malattie cardiovascolari e cerebrovascolari .

Tuttavia, la velocità di sintesi della lipoproteina (a) è fortemente influenzata da fattori genetici . Il livello di lipoproteina (a) è correlato ai singoli geni e fattori ambientali come dieta ed esercizio fisico hanno scarso effetto sulla lipoproteina (a).

2. Limitazioni degli attuali farmaci ipolipemizzanti sulle lipoproteine ​​(a)

Tra i farmaci ipolipemizzanti attualmente utilizzati, le statine possono aumentare leggermente i livelli di lipoproteine ​​(a), ma sono più efficaci nell'abbassare i livelli di LDL-C, quindi i benefici dell'assunzione di statine superano di gran lunga i rischi.

I farmaci ipolipemizzanti a base di acido nicotinico hanno un effetto di riduzione della lipoproteina (a), ma negli studi non hanno ridotto significativamente i rischi cardiovascolari e cerebrovascolari e presentano numerose reazioni avverse e nessun beneficio evidente.

Gli inibitori della PCSK9 possono ridurre leggermente i livelli di LDL-C e della lipoproteina (a). Tuttavia, gli inibitori della PCSK9 vengono utilizzati principalmente nei pazienti con LDL-C elevato e non sono raccomandati nei pazienti con lipoproteine ​​(a) semplicemente elevate.

3. I farmaci che prendono di mira la lipoproteina (a) sono ancora in fase di sviluppo

I farmaci che hanno come bersaglio le lipoproteine ​​(a), principalmente farmaci oligonucleotidici antisenso (ASO) e farmaci a piccolo RNA interferente (siRNA) come Pelacarsen, Lepodisiran e MK-0616, sono ora entrati nella fase III delle sperimentazioni cliniche. Se le sperimentazioni avranno esito positivo, sarà possibile presentare domanda di immissione in commercio negli Stati Uniti e nell'Unione Europea nel 2025-2026 .

I farmaci importati necessitano di approvazione prima di poter essere commercializzati in Cina, il che solitamente richiede circa un anno.

Esistono anche aziende farmaceutiche nazionali che stanno pianificando di sviluppare farmaci mirati alla lipoproteina (a), ma non sono ancora entrati nella terza fase di sperimentazione clinica e potrebbero essere lanciati sul mercato in un secondo momento.

IV. Cosa fare se al momento non è disponibile alcun medicinale?

Poiché al momento non è disponibile alcun farmaco e il processo di sviluppo dei farmaci è pieno di incertezze, il consiglio di Huazi agli amici è di ignorare temporaneamente la lipoproteina (a) e di concentrare il trattamento sul controllo dell’LDL-C .

Attraverso uno stile di vita sano e un uso razionale dei farmaci, è possibile tenere sotto controllo i livelli di LDL-C e ridurre al minimo il rischio di malattie cardiovascolari e cerebrovascolari. Attendere che nuovi farmaci siano disponibili sul mercato prima di avviare un trattamento mirato.

Le risorse umane possono essere limitate, ma la tecnologia continuerà a progredire. Dobbiamo sfruttare al meglio ciò che abbiamo ora e impegnarci a vivere più a lungo e in salute, così da poter godere di un futuro migliore.

In sintesi, livelli elevati di lipoproteine ​​(a) aumentano il rischio di malattie cardiovascolari e cerebrovascolari, ma al momento non sono disponibili farmaci adatti e ci vorrà del tempo prima che farmaci correlati possano essere commercializzati. Pertanto, per il momento possiamo ignorare l'indicatore della lipoproteina (a) e concentrarci sul controllo del livello di LDL-C.

In caso di dubbi sui farmaci, consultare il medico o il farmacista. Sono il farmacista Huazi. Benvenuti a seguirmi e condividere altre conoscenze sulla salute.