Il mistero del caso di droga: "Piano di fuga"

Autore: Shi Yanling

"La cicala dorata che perde il guscio" si riferisce alla cicala che perde il guscio quando diventa adulta. È una metafora che indica la fuga astuta, in modo che l'avversario non possa accorgersene in tempo. Questa è anche la ventunesima delle famose Trentasei Strategie. Questa tecnica è stata utilizzata da tutti, dagli insetti agli esseri umani. Ora introduciamo il "trucco della fuga" nell'industria farmaceutica. La storia inizia con una consulenza presso una clinica farmaceutica...

Un pomeriggio, mentre io e i miei colleghi stavamo sistemando i documenti nell'ambulatorio della farmacia come al solito, all'improvviso è entrato uno zio eccitato e ci ha detto: "Farmacista, ho una domanda!" Poi tirò fuori un sacchetto di plastica e tirò fuori le compresse avvolte, e continuò: "Queste sono le pillole che ho preso ieri, e le ho tirate fuori oggi intatte! Guarda, questa è la pillola che è stata tirata fuori! Questa medicina è stata assorbita? C'è un problema con la qualità della medicina!" Mentre parlava, lo zio diventava sempre più eccitato e indignato. Io e il mio collega ci siamo avvicinati per guardare la pillola e l'abbiamo subito identificata come una compressa a rilascio controllato di nifedipina, un farmaco antipertensivo. Ne abbiamo capito il motivo. La piccola pillola sembrava gridare giustizia, così calmammo lo zio e gli spiegammo le cose in dettaglio per "vendicare" la piccola pillola.

Il principio del farmaco " Jinchan Shehu "

Le compresse a rilascio controllato di nifedipina sono ricoperte da due strati di "rivestimenti esterni" ad alta tecnologia. Lo strato esterno è uno "strato anti-umidità" per impedire l'invasione dell'umidità, mentre lo strato interno è uno strato di membrana semipermeabile (struttura scheletrica insolubile) con micropori perforati al laser. Due strati di "vestito" avvolgono lo strato del farmaco e lo strato di richiamo.

Dopo che le compresse a rilascio controllato di nifedipina entrano nel corpo umano, lo "strato antiumidità" si dissolve nel tratto digerente e lo strato di rinforzo assorbe l'acqua e si gonfia, aumentando lentamente di volume, spingendo i farmaci nello strato a essere rilasciati in modo quantitativo e uniforme dai micropori, mantenendo costante la concentrazione del farmaco nel sangue. L'effetto del farmaco dura fino a 24 ore, esercitando un effetto costante e duraturo di riduzione della pressione sanguigna e deve essere assunto solo una volta al giorno.

Dopo che il principio attivo delle compresse a rilascio controllato di nifedipina è stato assorbito, le compresse vuote vengono escrete intatte dall'intestino, mentre le compresse intatte possono essere trovate nelle feci[1], proprio come una cicala che perde il suo guscio, motivo per cui si verifica il fenomeno dell'escrezione delle compresse intatte menzionato nell'articolo precedente. Oltre alle compresse a rilascio controllato di nifedipina, anche le compresse a rilascio controllato del farmaco antidiabetico glipizide hanno una struttura simile e anch'esse "fuoriescono" dopo l'assunzione.

Il mistero è stato risolto e l'accusa "ingiusta" di compresse a rilascio controllato di nifedipina è stata scagionata. Dopo aver ascoltato la spiegazione, lo zio se ne andò soddisfatto.

Pensavo che la storia fosse finita, ma non è così. Qualche giorno dopo, lo zio tornò nuovamente alla farmacia per un consulto. Questa volta lo zio tirò fuori ancora le compresse a rilascio controllato di nifedipina. Io e il mio collega ci guardammo perplessi. Non l'abbiamo spiegato chiaramente l'ultima volta?

Lo zio disse lentamente: "Farmacista, dopo aver ascoltato la sua spiegazione l'ultima volta, sono tornato a casa e ho immerso le compresse in una tazza di acqua calda. Non ho notato alcun cambiamento nel medicinale rilasciato per tutta la mattina. Quando l'ho tirato fuori e l'ho toccato, era ancora duro. Cosa sta succedendo?" Sembra che "l'ingiustizia" della piccola compressa non sia stata ancora del tutto chiarita e il farmacista attende di vendicarsi.

Condizioni di dissoluzione del farmaco

Il sito di assorbimento della somministrazione orale è il tratto gastrointestinale. Il valore del pH del contenuto dello stomaco è 1,0-3,0, e il valore del pH del contenuto intestinale è 4,8-8,2[2]. Il valore del pH, la temperatura e altre condizioni dell'acqua calda sono molto diversi da quelli del tratto digerente umano. La forma di dosaggio del farmaco è studiata per simulare le condizioni fisiologiche del corpo umano. Il farmaco può essere rilasciato efficacemente solo nel corpo umano e il rilascio del farmaco non è necessariamente visibile a occhio nudo. Pertanto, non possiamo giudicare se il farmaco viene rilasciato normalmente basandoci sul fenomeno osservato quando il farmaco viene immerso in una tazza di acqua calda.

I miei colleghi e io abbiamo anche ricordato a questo avventuroso zio di non mordere, masticare o rompere le compresse prima di assumerle, perché ciò avrebbe danneggiato il "rivestimento esterno" delle compresse ed esposto direttamente il nucleo interno contenente il medicinale. Il medicinale verrebbe rilasciato rapidamente, con conseguente incapacità di mantenere un'efficacia farmacologica stabile. Può anche causare un assorbimento eccessivo del farmaco in un breve lasso di tempo e persino provocare un avvelenamento da farmaci.

Lo zio se ne rese conto all'improvviso, lo ringraziò ripetutamente e se ne andò. La storia finisce qui. Sono stati chiariti i due "errori" delle compresse a rilascio controllato di nifedipina ed è stata svelata la verità sul "caso" causato dalla forma farmaceutica del farmaco. Il "piano di fuga" dell'industria farmaceutica è in realtà un prodotto dell'alta tecnologia che può aiutare le persone a usare meglio i farmaci per curare le malattie.

Riferimenti:

[1]Istruzioni per le compresse a rilascio controllato di nifedipina. Società per azioni Bayer AG 21-10-2021.

[2] Li Jun. Farmacologia clinica. 6a edizione[M]. Casa Editrice People's Medical, 2018.