Un'iniezione ipolipemizzante assunta una volta al mese è più efficace delle statine? Chi ne ha bisogno?

Un amico anziano ha raccontato a Huazi di avere alti livelli di lipidi nel sangue e di aver avuto reazioni avverse, come dolori lombari e muscolari, dopo aver assunto statine. Tuttavia, ha sentito dire che esiste un'iniezione ipolipemizzante, da effettuare una volta al mese, che è molto efficace. In futuro potrà fare quell'iniezione invece di prendere le statine?

Huazi ha affermato che l'iniezione ipolipemizzante di cui stava parlando è un "inibitore della proproteina convertasi subtilisina/kexina-9", abbreviato in inibitore PCSK9 . Attualmente in Cina sono presenti due farmaci sul mercato: l'evolocumab e l'alirocumab.

Come funzionano gli inibitori della PCSK9?

Il colesterolo legato alle lipoproteine ​​a bassa densità (LDL-C) nei lipidi del sangue è la causa principale dell'aterosclerosi. Abbassare il livello di LDL-C può ridurre il rischio di malattie cardiovascolari e cerebrovascolari . L'LDL-C è prodotto principalmente dal fegato, che possiede anche dei recettori LDL in grado di degradarlo.

La PCSK9 nel corpo umano si lega ai recettori LDL, determinando una diminuzione del numero di recettori LDL, riducendo così la degradazione dell'LDL-C e aumentando i livelli di LDL-C nel sangue.

Gli inibitori della PCSK9 si legano alla PCSK9 e la inattivano , aumentando così il numero dei recettori LDL e la degradazione dell'LDL-C, il che può ridurre i livelli di LDL-C di circa il 50%~70%.

2. Utilizzato per migliorare il trattamento quando le statine non sono efficaci

Le statine da sole possono in genere ridurre i livelli di LDL-C del 50%. Sebbene gli inibitori della PCSK9 possano ridurre i livelli di LDL-C in modo più efficace delle statine, non possono sostituirne completamente gli effetti .

Poiché le statine non solo possono abbassare i livelli di LDL-C, ma anche migliorare il metabolismo dell'intima arteriosa, le risposte antiossidanti e antinfiammatorie, aumentare la stabilità delle placche aterosclerotiche, prevenirne la rottura e favorirne la regressione.

Pertanto, le statine restano i farmaci principali per il controllo dei livelli di LDL-C . Se le statine da sole non riescono a raggiungere i livelli standard di lipidi nel sangue, di solito vengono prima utilizzate in combinazione con inibitori dell'assorbimento del colesterolo (ezetimibe). Quando la combinazione di statine ed ezetimibe non riesce a riportare i livelli di LDL-C a livelli standard, si aggiungono gli inibitori della PCSK9.

In genere, gli inibitori della PCSK9 non vengono utilizzati da soli, ma solo in combinazione con le statine . Tuttavia, se le statine sono completamente intolleranti, è possibile utilizzare da soli gli inibitori della PCSK9.

Le statine da sole possono ridurre i livelli di LDL-C di circa il 50%; le statine più ezetimibe possono ridurre i livelli di LDL-C di circa il 65%; le statine più gli inibitori della PCSK9 possono ridurre i livelli di LDL-C di circa il 75%; le statine, l'ezetimibe e gli inibitori della PCSK9 possono ridurre i livelli di LDL-C di circa l'85%.

3. Precauzioni per gli inibitori della PCSK9

Tutti gli inibitori della PCSK9 richiedono un'iniezione sottocutanea: l'evolocumab viene iniettato una volta al mese e l'alirocumab una volta ogni 2 settimane .

Le reazioni avverse più comuni degli inibitori della PCSK9 sono eritema, dolore e lividi nel sito di iniezione . Negli studi clinici, l'uso del farmaco ha aumentato la probabilità di sviluppare infezioni delle vie respiratorie superiori, influenza, gastroenterite e rinofaringite.

Il farmaco può causare allergie e la sua somministrazione deve essere interrotta in caso di grave reazione allergica . Il farmaco contiene proteine ​​che possono stimolare il sistema immunitario dell'organismo a produrre anticorpi neutralizzanti e aumentare le reazioni locali durante l'iniezione, ma non influiscono sul suo effetto ipolipemizzante.

L'uso di inibitori della PCSK9 non aumenterà le reazioni avverse causate dalle statine, come danni muscolari, funzionalità epatica anomala e aumento della glicemia .

In sintesi, gli inibitori della PCSK9 sono nuovi farmaci ipolipemizzanti, ma non possono sostituire le statine. Quando le statine non riescono a riportare i livelli di LDL-C ai livelli desiderati, possono essere utilizzate in combinazione con gli inibitori della PCSK9. Solo i pazienti completamente intolleranti alle statine possono utilizzare da soli gli inibitori della PCSK9 per il trattamento.

Alcune persone sono soggette a reazioni avverse quando assumono statine ad alta intensità; è anche possibile passare al trattamento con statine a intensità moderata, più inibitori della PCSK9. Il medicinale deve essere utilizzato sotto la supervisione di un medico. In caso di dubbi sull'uso del medicinale, consultare un medico o un farmacista. Sono il farmacista Huazi. Benvenuti a seguirmi e condividere altre conoscenze sulla salute.