Durante la stagione di punta delle allergie, come possono i pazienti affetti da rinite allergica scegliere tra i tre farmaci orali di uso comune?

A marzo, quando la primavera è nel pieno del suo svolgimento, l'erba cresce e gli uccelli cantano, è il momento giusto perché tutto riprenda vita. Tuttavia, la lanugine nel cielo, i vari pollini e la crescente intensità dei raggi ultravioletti rendono i pazienti affetti da rinite allergica molto sofferente. Ecco perché la loratadina, definita dalle persone allergiche un "farmaco salvavita", ha iniziato a essere menzionata frequentemente e di recente è addirittura in cima alla lista dei risultati di ricerca più gettonati! Ci sono segnalazioni che alcuni tipi di clorfeniramina siano stati esauriti.

Le statistiche mostrano che nel mio Paese il numero di pazienti affetti da rinite allergica è pari a 240 milioni e il tasso di prevalenza è vicino a quello dei Paesi sviluppati (20%). Per questo motivo la richiesta di farmaci antiallergici è molto elevata. Oltre alla loratadina, tra i farmaci antiallergici orali più comunemente usati ci sono anche la clorfeniramina maleato e la cetirizina, anch'essi efficaci contro la rinite allergica. Come dovremmo quindi scegliere tra questi tre farmaci antiallergici orali comunemente usati? Qual è la differenza? I medici devono comprenderlo appieno.

1. Antistaminici di prima generazione: Clorfeniramina maleato

Il maleato di clorfeniramina, da noi chiamato clorfeniramina, è un antagonista del recettore H1 dell'istamina e un farmaco antistaminico di prima generazione.

Questo prodotto è adatto per i sintomi delle allergie cutanee, tra cui orticaria, eczema, dermatite, rash da farmaci, prurito, neurodermatite, punture di insetti, dermatite solare, ecc. Può essere utilizzato anche per la rinite allergica o le allergie a farmaci e alimenti. Può alleviare efficacemente la congestione nasale causata da rinite allergica e infezioni delle vie respiratorie superiori, nonché orticaria, raffreddore da fieno, rinite vasomotoria, ecc. Può anche alleviare il prurito e l'edema cutaneo causati da punture di insetti, eruzioni cutanee da farmaci e dermatite da contatto. Tuttavia, durante il periodo di assunzione del farmaco sensibilizzante, è necessario sospendere la somministrazione o evitarne il contatto.

L'effetto farmacologico si manifesta dopo 15-60 minuti dalla somministrazione orale, l'emivita è di 12-15 ore e l'efficacia può essere mantenuta nell'organismo per 4-6 ore.

Forma di dosaggio o specifiche:

Compresse di clorfeniramina maleato: 1 mg, 4 mg .

Gocce di amfeniramina maleato: 2 mg, 4 mg .

Dosaggio e somministrazione:

Compresse : somministrazione orale. Adulti: 4 mg/volta, 3 volte/giorno.

· Pillole: somministrazione orale, 1 pillola alla volta, 3 volte al giorno per gli adulti.

Può essere assunto con cibo, acqua o latte per ridurre l'irritazione dello stomaco.

Controindicazioni:

· È vietato l'uso del prodotto alle persone allergiche.

È controindicato nei pazienti affetti da epilessia o che assumono inibitori delle monoamino ossidasi.

Persone che devono usare con cautela:

Donne incinte e in allattamento.

Pazienti con ostruzione del collo vescicale e ostruzione duodenale pilorica.

Pazienti con ipertiroidismo.

Pazienti affetti da glaucoma.

Pazienti con ulcera peptica .

Persone con pressione alta e ingrossamento della prostata.

Interazioni con altri farmaci:

Questo prodotto non deve essere assunto insieme a medicinali composti contro il raffreddore contenenti antistaminici (clorfeniramina maleato, difenidramina, ecc.).

Questo prodotto non deve essere assunto contemporaneamente a medicinali contenenti farmaci anticolinergici (come preparati a base di belladonna, atropina, ecc.).

Se utilizzato in combinazione con farmaci antipiretici e analgesici, può potenziare l'effetto analgesico e di sollievo dai sintomi del raffreddore.

L'uso concomitante con farmaci deprimenti il ​​sistema nervoso centrale, ipnotici, tranquillanti o etanolo può aumentare l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale.

· Questo prodotto può potenziare gli effetti degli antidepressivi e non deve essere utilizzato insieme ad essi.

Nota:

Il maleato di clorfeniramina, in quanto antistaminico di prima generazione, può facilmente attraversare la barriera ematoencefalica, causando sonnolenza, affaticamento, sonnolenza, ecc. Può anche causare disturbi come secchezza delle fauci, nausea e palpitazioni. Durante l'assunzione del medicinale non è consentito guidare aerei, automobili o imbarcazioni, svolgere lavori ad alta quota, lavori meccanici o utilizzare strumenti di precisione.

2. Antistaminici di seconda generazione: cetirizina e loratadina

Gli antistaminici di seconda generazione rappresentano il trattamento di prima linea per la rinite allergica e sono spesso raccomandati per uso clinico. L'effetto è rapido e dura a lungo. Può alleviare significativamente i sintomi nasali, in particolare prurito, starnuti e naso che cola. È efficace anche per i sintomi oculari combinati, ma il suo effetto sul miglioramento della congestione nasale è limitato.

La loratadina e la cetirizina sono entrambe antagoniste del recettore H1 di seconda generazione, ma a causa dei diversi ingredienti farmacologici, il loro utilizzo è diverso.

Loratadina

La loratadina è utilizzata principalmente per alleviare i sintomi associati alla rinite allergica, come starnuti, naso che cola, prurito al naso, congestione nasale, occhi pruriginosi e che bruciano, nonché per alleviare i sintomi e i segni cutanei causati da orticaria cronica, malattie cutanee pruriginose e altre allergie. Può essere utilizzato anche come medicinale coadiuvante contro l'asma allergico e per il trattamento antiallergico delle punture di medusa, di api, ecc.

L'effetto orale si manifesta in genere dopo 1-3 ore, l'emivita del farmaco è di circa 12 ore e l'efficacia del farmaco nell'organismo si mantiene generalmente per più di 24 ore.

Forma di dosaggio o specifiche:

Compresse : 10 mg/compressa.

Capsule: 5 mg, 10 mg.

Granuli: 5 mg, 10 mg.

Sciroppo : 0,1% (60 ml: 60 mg).

Compresse dispersibili: 5 mg, 10 mg.

Compressa effervescente: 10 mg/compressa.

Dosaggio e somministrazione:

Compresse /capsule/granuli:

Adulti e persone di età superiore ai 12 anni: orale, 10 mg/volta, una volta al giorno. I pazienti con disfunzione epatica e renale devono ridurre il dosaggio. La dose raccomandata è di 10 mg/volta, una volta ogni 2 giorni o sotto controllo medico.

Per i bambini di età compresa tra 2 e 12 anni e di peso superiore a 30 kg, assumere 10 mg una volta al giorno. Per i bambini di peso ≤30 kg, assumere 5 mg una volta al giorno.

Sciroppo :

Adulti e bambini sopra i 12 anni, 2 cucchiaini (10 ml) alla volta, una volta al giorno.

Per i bambini di età compresa tra 2 e 12 anni, di peso superiore a 30 kg, assumere 2 cucchiaini da tè (10 ml) alla volta, una volta al giorno; per i bambini di peso ≤30 kg, assumere 5 mg una volta al giorno.

Controindicazioni:

È controindicato l'uso da parte di pazienti con allergia nota alla loratadina o ad altri ingredienti contenuti in questo prodotto.

Persone che devono usare con cautela:

Donne incinte e in allattamento.

Pazienti con una storia di aritmia.

Pazienti con insufficienza renale .

I pazienti affetti da grave disfunzione epatica devono utilizzare questo prodotto sotto la supervisione di un medico.

Interazioni con altri farmaci:

L'assunzione contemporanea di ketoconazolo , cimetidina, teofillina e altri farmaci aumenta la concentrazione di loratadina nel plasma e deve essere effettuata con cautela.

La loratadina viene metabolizzata dall'enzima epatico CYP450. Pertanto, i farmaci che inibiscono l'attività degli enzimi epatici, come gli antibiotici macrolidi, possono rallentare il metabolismo di questo farmaco, aumentarne la concentrazione nel sangue e causare un aumento delle reazioni avverse.

· L'associazione con altri deprimenti del sistema nervoso centrale (come barbiturici, sedativi della fenilendiammina, sedativi della fenotiazina) e antidepressivi triciclici può causare grave sonnolenza.

Gli inibitori delle monoamino ossidasi possono aumentare gli effetti indesiderati di questo prodotto.

Nota:

Gli adulti che assumono una dose eccessiva di questo prodotto (40-180 mg) possono manifestare sonnolenza, aritmia, mal di testa e altri sintomi. Non appena si manifestano i sintomi sopra descritti, è necessario somministrare immediatamente un trattamento sintomatico e di supporto.

Le reazioni avverse più comuni includono affaticamento, mal di testa, sonnolenza, secchezza delle fauci, disturbi gastrointestinali (tra cui nausea, gastrite) ed eruzione cutanea e, occasionalmente, amnesia ed edema facciale e acrale al mattino.

Cetirizina

La cetirizina è utilizzata principalmente per trattare malattie allergiche come la rinite stagionale, la rinite allergica perenne, la congiuntivite allergica e per il trattamento sintomatico del prurito e dei sintomi dell'orticaria causati dalle allergie. Può alleviare sintomi quali congestione nasale, naso che cola, starnuti causati da rinite stagionale o allergica, sintomi oculari come prurito agli occhi causato da congiuntivite allergica e sintomi di reazione di ipersensibilità di tipo I come arrossamento della pelle, gonfiore e prurito nei pazienti con eruzioni cutanee allergiche e orticaria.

La cetirizina viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale, con concentrazioni plasmatiche di picco raggiunte entro circa 1 ora e un'emivita di circa 10 ore.

Forma di dosaggio o specifiche:

Compressa : 10 mg.

Capsule : 5 mg, 10 mg.

Gocce : 10 mg/ml.

Soluzione orale : 1 mg/ml.

Sciroppo : 1 mg/ml.

Dosaggio e somministrazione:

Compresse /capsule/gocce:

Adulti e bambini dai 6 anni in su: orale, 10 mg al giorno in dose singola o suddivisa in 2 dosi (mattina e sera).

Per i bambini di età compresa tra 2 e 6 anni, assumere per via orale 5 mg al giorno in dose singola o suddivisa in 2 dosi.

Bambini da 1 a 2 anni: orale, 2,5 mg, una volta al giorno.

Questo prodotto non è raccomandato per bambini di età pari o inferiore a 1 anno.

Soluzione orale /sciroppo:

Adulti e bambini dai 12 anni in su: somministrazione orale, 10 ml/volta, una volta al giorno. In caso di reazioni avverse, il dosaggio può essere modificato: una volta al mattino e una volta alla sera, 5 ml ogni volta.

Per i bambini di età compresa tra 6 e 11 anni, la dose iniziale raccomandata è di 5 ml, una volta al giorno, assunta per via orale, a seconda della gravità dei sintomi.

Per i bambini di età compresa tra 2 e 5 anni, la dose iniziale raccomandata è di 2,5 ml, una volta al giorno, per somministrazione orale.

Controindicazioni:

· Controindicato nei pazienti allergici a questo prodotto o all'idrossizina.

Controindicato nei pazienti con grave compromissione renale.

Persone che devono usare con cautela:

I pazienti con funzionalità epatica compromessa devono usare questo prodotto con cautela.

Pazienti affetti da epilessia o a rischio di convulsioni.

I pazienti con fattori di predisposizione alla ritenzione urinaria (come danni al midollo spinale, ipertrofia prostatica, ecc.) devono usare questo farmaco con cautela, poiché può aumentare il rischio di ritenzione urinaria.

Donne nei primi 3 mesi di gravidanza e allattamento.

I pazienti che bevono alcolici devono usare questo prodotto con cautela.

Interazioni con altri farmaci:

Si raccomanda cautela in caso di assunzione concomitante di sedativi (ipnotici) o teofillina.

Nota:

Questo farmaco viene assorbito rapidamente dopo la somministrazione orale e può causare sonnolenza dopo l'assunzione. Pertanto, durante l'assunzione del farmaco, non si deve guidare un aereo, un'auto o una barca, non si deve svolgere lavoro ad alta quota, lavori meccanici né utilizzare strumenti di precisione.

Una singola dose orale da 50 mg può causare sonnolenza, ma finora non esiste un antidoto specifico. In caso di sovradosaggio grave, è necessario effettuare tempestivamente una lavanda gastrointestinale. Oltre al trattamento di supporto generale d'urgenza, è necessario monitorare regolarmente tutti i parametri vitali del paziente.

Durante l'uso del farmaco, se si verificano gravi danni al fegato e ai reni o gravi aritmie (prolungamento dell'intervallo QT o torsioni di punta), il farmaco deve essere sospeso immediatamente.

Riferimenti

[1] Comitato della Farmacopea Cinese, Farmacopea della Repubblica Popolare Cinese (edizione 2020) [M]. Pechino: China Medical Science and Technology Press, 2020, 5: 1120-1122.

[2] Gruppo di rinologia del comitato editoriale della rivista cinese di otorinolaringoiatria, gruppo di rinologia della società cinese di otorinolaringoiatria. Linee guida cinesi per la diagnosi e il trattamento della rinite allergica (2022, edizione rivista) [J]. Rivista cinese di otorinolaringoiatria, chirurgia della testa e del collo, 2022, 57(2): 106-129.