L'ibuprofene, un comune medicinale di uso domestico, è inutilizzabile a causa dei suoi gravi effetti collaterali? È vero?

Punti reali:

I farmaci antinfiammatori non steroidei possono avere alcuni effetti indesiderati, ma l'ibuprofene è uno degli effetti indesiderati relativamente più lievi ed è comunque molto sicuro se usato nelle normali condizioni e nel dosaggio normale.

Verificatore: Xie Wangshi | Master in Farmacologia, Farmacista Pediatrico Zhibei

Credo che tutti conoscano il farmaco "ibuprofene", uno dei farmaci più utilizzati al mondo negli ultimi 50 anni. I problemi più comuni come mal di testa, febbre, estrazioni dentarie e dismenorrea possono essere risolti con l'ibuprofene. Secondo le statistiche, 30 milioni di persone in tutto il mondo assumono l'ibuprofene ogni giorno. Poiché vengono scoperte costantemente nuove proprietà dell'ibuprofene, il numero di persone che ne fanno uso continua ad aumentare.

Tuttavia, nonostante questo farmaco sia utilizzato da così tanto tempo e abbia così tanti consumatori, negli ultimi anni sono stati segnalati numerosi effetti collaterali. Ad esempio, le reazioni gastrointestinali possono causare gravi ulcere gastriche, sanguinamento gastrico e aumentare il rischio di malattie cardiovascolari... Diverse affermazioni scoraggiano molte persone. Le voci si diffondono sempre più velocemente della verità, ma qual è la verità? Gli effetti collaterali dell'ibuprofene sono davvero così gravi?

1. I farmaci antinfiammatori non steroidei ottengono effetti antipiretici e analgesici inibendo gli enzimi chiave nella sintesi delle prostaglandine, ma non sono in grado di distinguere tra "enzimi buoni" che neutralizzano l'acido gastrico ed "enzimi cattivi" che promuovono l'infiammazione.

Sappiamo che l'ibuprofene è un "farmaco antinfiammatorio non steroideo". Per chiarire la questione, dobbiamo innanzitutto capire cosa sono i "farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS)". Con il termine "steroidi" si intendono i "farmaci ormonali steroidei". I farmaci non steroidei sono in realtà farmaci che hanno effetti simili agli ormoni steroidei, ma sono diversi nella struttura. Finora sono stati scoperti decine di farmaci antinfiammatori non steroidei. Quelli a noi più familiari sono principalmente l'ibuprofene, l'aspirina, il naprossene, il celecoxib, ecc.

Quando una persona è malata, ferita o soffre di dismenorrea, il corpo secerne molte prostaglandine, causando dolore, edema e febbre. I farmaci antinfiammatori non steroidei possono inibire gli enzimi chiave nella sintesi delle prostaglandine, inibendo così la sintesi delle prostaglandine e ottenendo in definitiva effetti antipiretici e analgesici. Questo enzima chiave è principalmente suddiviso in due tipi: cicloossigenasi 1 (COX-1) e cicloossigenasi 2 (COX-2).

I due enzimi possono essere semplicemente distinti come segue: la COX-1 è un buon enzima. Nel tessuto della parete gastrica, la COX-1 può produrre prostaglandine, favorire il flusso sanguigno della parete gastrica, secernere muco e bicarbonato per neutralizzare l'acido gastrico, proteggere la mucosa gastrica dai danni e mantenere la funzionalità gastrica. La COX-2 è un enzima nocivo che favorisce l'infiammazione nell'organismo.

Normalmente inibiamo solo l'enzima COX-2. Tuttavia, la ricerca, lo sviluppo e la valutazione dei farmaci sono spesso multiformi e alcuni farmaci inevitabilmente mancano di selettività. Se il farmaco agisce su entrambi gli enzimi, l'uso a lungo termine può ridurre la produzione di muco gastrico e bicarbonato, causando la perdita di protezione della mucosa gastrica e danneggiandola, con conseguente reazione avversa: ulcere gastriche.

L'ibuprofene è un farmaco meno selettivo che ha effetti inibitori sia sulla COX-1 che sulla COX-2. Ciò conferma il terribile fatto che l'ibuprofene può causare reazioni gastrointestinali come ulcere gastriche? Non proprio. È vero che i farmaci antinfiammatori non steroidei hanno queste reazioni avverse, ma l'ibuprofene si comporta in modo diverso. Pur garantendo eccellenti effetti terapeutici, le reazioni avverse sono relativamente basse e facilmente controllabili.

2. I FANS hanno alcuni effetti indesiderati, ma l'ibuprofene è uno degli effetti indesiderati relativamente più lievi.

I ricercatori hanno analizzato i dati degli ultimi decenni e li hanno riassunti nella seguente tabella. La parte superiore del grafico rappresenta la selettività del farmaco per i due enzimi. La selettività aumenta man mano che ci si avvicina alle due estremità, con l'ibuprofene al centro. La parte inferiore del grafico rappresenta il rischio di malattie gastrointestinali e cardiovascolari associato al farmaco. Come si può vedere dal grafico, chi ha un basso rischio cardiovascolare ha un alto rischio gastrointestinale e viceversa.

Selettività dei farmaci antinfiammatori non steroidei per COX e rischi cardiovascolari e gastrointestinali

L'ibuprofene si trova esattamente nel mezzo, dove le due linee si intersecano, il che significa che è uno dei due farmaci con una valutazione del rischio complessivo inferiore. Se assunto da solo, gli effetti indesiderati più comuni dell'ibuprofene sono diarrea, nausea e vomito, ma gli effetti indesiderati gravi, come gastrite, ulcera gastrica, ulcera peptica, sanguinamento gastrico, insufficienza cardiaca, ecc., sono molto rari.

In altre parole, l'ibuprofene è un farmaco antinfiammatorio non steroideo che può ottenere effetti medicinali senza causare gravi reazioni avverse.

Inoltre, la durata di utilizzo dell'ibuprofene non supera solitamente i 3 giorni per abbassare la febbre e i 5 giorni per alleviare il dolore. Se dopo questi giorni i sintomi non si sono alleviati, non significa che il farmaco non possa essere utilizzato, ma è necessario rivalutare la condizione. In questo modo si evita anche la possibilità di un uso prolungato dell'ibuprofene, il che riduce ulteriormente la possibilità di gravi reazioni avverse ed è simile al rischio del placebo.

3. Ci sono alcune cose di cui essere consapevoli quando si usa l'ibuprofene, ma è generalmente sicuro

Alcune persone potrebbero preoccuparsi di soffrire spesso di emicrania e dismenorrea e di dover assumere di tanto in tanto l'ibuprofene. Ciò aumenterà la possibilità di danni gastrointestinali?

In realtà questa probabilità è molto bassa. In generale, finché non ci sono i fattori di rischio di seguito, non devi preoccuparti troppo e puoi usarlo con sicurezza:

1. Assumere altri farmaci, come aspirina, farmaci antipiastrinici, anticoagulanti, farmaci ormonali, antidepressivi SSRI;

2. Infezione da Helicobacter pylori o altre gravi malattie;

3. Età ≥ 65 anni;

4. Anamnesi di ulcera peptica;

5. Uso combinato di due o più farmaci antinfiammatori non steroidei;

6. Fumare e bere.

Fattori del paziente che aumentano il rischio di complicazioni gastrointestinali con l'uso di FANS

Naturalmente, se ci si trova in una situazione in cui è davvero necessario utilizzare più farmaci antinfiammatori non steroidei in combinazione, ciò non è del tutto impossibile. Ad esempio, dall'elenco in fondo all'immagine sopra, possiamo vedere che i rischi relativi gastrointestinali (RR) dell'ibuprofene e del celecoxib sono entrambi inferiori a 2, che è il livello più basso tra i farmaci antinfiammatori non steroidei. Se usati in combinazione, questi due farmaci rappresentano una buona scelta per le persone che necessitano di cure a lungo termine, come i pazienti affetti da artrite.

L'uso prolungato di ibuprofene (oltre i 3 mesi) può aumentare il rischio di ulcere, ma in genere si tratta di un evento raro. Nel mondo degli adulti non si tratta più di scegliere, ma di soppesare i pro e i contro. Se proprio si deve assumere il medicinale per così tanto tempo, non è una cattiva idea fare dei compromessi in base alle condizioni della malattia.

In generale, l'ibuprofene è molto sicuro e non ci sono problemi nel suo utilizzo e dosaggio normali. Se si presentano i fattori di rischio sopra menzionati, si consiglia di rivolgersi a un farmacista professionista o a un medico per valutare e consigliare l'uso del prodotto.

Inoltre, è interessante notare che durante la stesura di questo articolo, l'autore ha scoperto che molte persone che criticano irragionevolmente l'ibuprofene spesso hanno scopi personali. Vendono zucchero di canna e consigliano di bere acqua zuccherata per curare la dismenorrea; oppure vendono prodotti a base di zenzero, sostenendo la naturalità dello zenzero e raccomandando l'uso di prodotti a base di zenzero per curare raffreddori o dolori.

In realtà, è stato dimostrato da tempo che questi metodi sono inefficaci. Il motivo per cui un farmaco è un farmaco è perché è efficace e sicuro. Se non è efficace, non importa quanto sia sicuro, non c'è bisogno di usarlo, per non parlare di quei prodotti che non sono stati testati nel tempo e clinicamente. Spero che tutti quanti tengano gli occhi aperti quando in futuro si troveranno di fronte a situazioni simili, per evitare di essere ingannati.

Curatore di questo articolo: Zoey